药物动力学 适应症 作用与用途

匹格列酮

匹格列酮,105355-27-9,结构式
匹格列酮
  • CAS号:105355-27-9
  • 英文名称:Pioglitazone
  • 英文同义词:Pioglitazone;5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione;5-({4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl}Methyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
  • 中文名称:匹格列酮
  • 中文同义词:匹格列酮;5-(4-(2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基)苄基)噻唑烷-2,4-二酮
  • CBNumber:CB71177472
  • 分子式:C19H20N2O3S
  • 分子量:356.44
  • MOL File:105355-27-9.mol

匹格列酮性质、用途与生产工艺

  • 药物动力学 匹格列酮口服后,达峰时间(Tmax)约为2小时,进食不改变本品的吸收率,但Tmax延迟3~4小时。血浆蛋白结合率大于99%。经肝脏代谢后,转化成硫酸化衍生物,能非竞争性地抑制线粒体及微粒体乙酰胆碱酯酶的活性,可减少生成甘油三酯。
  • 适应症 匹格列酮对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询,必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
  • 作用与用途 匹格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过痒化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。
  • 用途  用于治疗(Ⅱ)型糖尿病
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