ChemicalBook CAS数据库列表 GSK2126458
GSK2126458
- CAS号:1086062-66-9
- 英文名:GSK-2126458
- 中文名:GSK2126458
- CBNumber:CB92505205
- 分子式:C25H17F2N5O3S
- 分子量:505.5
- MOL File:1086062-66-9.mol
GSK2126458化学性质
- 熔点 :187-189℃
- 沸点 :715.6±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.45
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :6.23±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to Pale Yellow
安全信息
- 海关编码 :29350090
GSK2126458性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
-
靶点
Target Value p110α
(Cell-free assay)0.019 nM(Ki) p110δ
(Cell-free assay)0.024 nM(Ki) p110γ
(Cell-free assay)0.06 nM(Ki) p110β
(Cell-free assay)0.13 nM(Ki) mTORC1
(Cell-free assay)0.18 nM(Ki) -
体外研究
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
- 体内研究 GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
GSK2126458上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK2126458 试剂级价格
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-10297
- 产品名称：Omipalisib
- CAS编号：1086062-66-9
- 包装：1 mg
- 价格：250元
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-10297
- 产品名称：GSK2126458 Omipalisib
- CAS编号：1086062-66-9
- 包装：5mg
- 价格：500元
GSK2126458生产厂家
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2782
- 优势度：58
- 公司名称：Target molecule Corp.
- 联系电话：857-239-0968
- 电子邮件：service1@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：2559
- 优势度：60
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
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- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
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- 优势度：58
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