生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GSK2126458 试剂级价格
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GSK2126458

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GSK2126458 试剂级价格
GSK2126458,1086062-66-9,结构式
GSK2126458
  • CAS号:1086062-66-9
  • 英文名:GSK-2126458
  • 中文名:GSK2126458
  • CBNumber:CB92505205
  • 分子式:C25H17F2N5O3S
  • 分子量:505.5
  • MOL File:1086062-66-9.mol
GSK2126458化学性质
  • 熔点 :187-189℃
  • 沸点 :715.6±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.45
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :6.23±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to Pale Yellow
安全信息
  • 海关编码 :29350090

GSK2126458性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    p110α
    (Cell-free assay)     		0.019 nM(Ki)
    p110δ
    (Cell-free assay)     		0.024 nM(Ki)
    p110γ
    (Cell-free assay)     		0.06 nM(Ki)
    p110β
    (Cell-free assay)     		0.13 nM(Ki)
    mTORC1
    (Cell-free assay)     		0.18 nM(Ki)
  • 体外研究

    GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。

  • 体内研究 GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
GSK2126458上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK2126458 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10297
  • 产品名称：Omipalisib
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：250元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2658
  • 产品名称：GSK2126458 Omipalisib (GSK2126458)
  • CAS编号：1086062-66-9
  • 包装：2mg
  • 价格：1387.54元
GSK2126458生产厂家
  • 公司名称：A.J Chemicals
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@ajchem.in
  • 国家：印度
  • 产品数：6100
  • 优势度：58
1086062-66-9, GSK2126458相关搜索:
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