枸橼酸托法替尼

简介应用治疗类风湿关节炎药物不良反应枸橼酸托法替尼试剂级价格

枸橼酸托法替尼

CAS号:540737-29-9
英文名:Tofacitinib citrate
中文名:枸橼酸托法替尼
CBNumber:CB92460269
分子式:C16H20N6O.C6H8O7
分子量:504.497
MOL File:540737-29-9.mol

枸橼酸托法替尼化学性质

熔点 :201 °C (decomp)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
SMILES :C1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r|

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :29335990

枸橼酸托法替尼性质、用途与生产工艺

简介
枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化学名为3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐，是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
应用
枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
治疗类风湿关节炎药物
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
不良反应
临床试验中，枸橼酸托法替尼最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
用途托法替尼(477600-75-2)原料药是一种Jak 激酶抑制剂，治疗类风湿性关节炎。