ChemicalBook CAS数据库列表 BX-912
BX-912
- CAS号:702674-56-4
- 英文名:BX-912
- 中文名:BX-912
- CBNumber:CB92454082
- 分子式:C20H23BrN8O
- 分子量:471.35
- MOL File:702674-56-4.mol
BX-912化学性质
- 密度 :1.596
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :≥23.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.25 mg/mL in EtOH
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
安全信息
- WGK Germany :3
BX-912性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
- 体外研究 BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。
- 生物活性 BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比，对 PDK1的选择性是600倍。
-
靶点
Target Value PDK-1
(Cell-free assay)12 nM PKA
(Cell-free assay)110 nM KDR
(Cell-free assay)410 nM CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)650 nM Chk1
(Cell-free assay)830 nM -
体外研究
BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。
BX-912上下游产品信息
上游原料
下游产品
BX-912 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11005
- 产品名称：BX-912
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11005
- 产品名称：BX-912 BX-912
- CAS编号：702674-56-4
- 包装：5mg
- 价格：950元
BX-912生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
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