碘普罗胺

简介药代动力学临床应用临床评价不良反应注意事项非离子型造影剂碘普罗胺试剂级价格

碘普罗胺

CAS号:73334-07-3
英文名:Iopromide
中文名:碘普罗胺
CBNumber:CB9236567
分子式:C18H24I3N3O8
分子量:791.11
MOL File:73334-07-3.mol

碘普罗胺化学性质

熔点 :broad (160?C transition)
沸点 :840.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :2.173±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water and in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in ethanol (96 per cent) and in acetone.
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :10.62±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :73334-07-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1,3-Benzenedicarboxamide, N1,N3-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N1-methyl- (73334-07-3)

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50/53
安全说明 :60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :CZ2230000
海关编码 :2924296000
毒性 :LD50 in mice, rats (g iodine/kg body weight): 16.5, 11.4 i.v. (Muetzel)

碘普罗胺化学药品说明书

碘普罗胺注射液

碘普罗胺性质、用途与生产工艺

简介
碘普罗胺又称优维显、碘普胺，是一种非离子型低渗造影剂，1986年瑞士上市。本品可减低因高渗透压引起的不良反应。溶液呈中性，所以不会影响带电荷的蛋白质和细胞膜结构，也不干扰体内电解质平衡，因而对红细胞、内皮细胞及体液影响小。其优点有：直接用于血管造影，基本无疼痛；内皮细胞耐受性好；不良反应轻微；对心律几乎无影响；也不会降低心肌收缩力；神经系统有良好耐受性；口服本药液不被胃肠道吸收。注入血管内，很快分布于细胞外液。
药代动力学静脉注射数分钟后，肾脏内药物浓度达到峰值，血液及肝脏内次之，肌肉内最少。不透过血脑屏障，但少量可透过胎盘屏障。静脉注射后，如肾脏功能良好，在血液内生物T1/2为3min。全部造影剂经肾小球滤过，在3h从肾脏排泄60%，24h排泄92%。有2%左右在6d后从粪便排泄。可有极少量从乳汁中排泄。
临床应用单聚体非离子型造影剂，用于CT增强、数字减影血管造影(DSA)、静脉尿路造影、四肢静脉造影、静脉造影、动脉造影、体腔造影。
优维显240适用于四肢静脉造影，优维显300适用于四肢及体静脉、动脉造影，优维显370则适用于动脉及心脏造影。用量视适应症而定。CT增强扫描可用优维显240或300 100ml。腹部血管造影可用优维显300 50～100 ml。婴幼儿尿路造影应用优维显300 1.5～3ml/kg。

图1为碘普罗胺用药剂量参考值。
临床评价本品为非离子型造影剂，在水中稳定，全身耐受性优于离子型造影剂，神经系统耐受性好，对心血管系统无影响，对凝血功能、纤维蛋白溶解功能及补体活性都无明显影响，在尿道中显影良好。
不良反应不良反应总发生率比离子型造影剂低。与注射方式及注射剂量无关。轻至中度反应可表现为恶心、呕吐、局部疼痛及全身发热等。严重反应如畏寒、大汗、头晕、血压上升或下降、痉挛、全身瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿、肾功能不全等。注射造影剂时局部外溢可导致组织坏死。脑血管造影可发生神经系统毒性症状，如暂时性昏厥、昏迷、偏瘫以及视觉障碍、面肌松弛等。
注意事项 1. 对本品过敏、严重甲状腺功能亢进者禁用。有过敏史、对碘造影剂过敏、严重肝肾功能不全、心脏与循环功能不全、肺气肿、健康状况极差、晚期脑动脉硬化症、长期糖尿病、脑痉挛、隐性甲状腺功能亢进、轻度结节性甲状腺肿、多发性骨髓瘤患者慎用。因对孕妇的安全性尚未证实，故应慎用或禁用。
2. 过敏体质者，如必须以碘普罗胺造影时，可预给抗组胺与肾上腺皮质激素类药物预防，但这些药物不可与造影剂混合使用。
3. 一般情况极差的多发性骨髓瘤、长期糖尿病、多尿症、少尿症、痛风与婴幼儿患者，在应用本品前可不必限制液体摄入。
4. 儿童造影可使用碘300g/L浓度者。
5. 嗜铬细胞瘤患者应用本品造影可能会出现高血压危象，应预先给以α受体阻滞药如酚妥拉明。
6. 37℃时血浆渗透压的正常范围为280～310mmol/L (mOsm/L)。本品碘240g/L的渗透压为368mmol/L (mOsm/ L); 碘300g/L的渗透压为 427mmol/L(mOsm/L); 碘 370g/L的渗透压为492mmol/L (mOsm/L)。以上三种注射液的 pH值均为6.5～8.0。
7. 其他参见泛影酸钠。
非离子型造影剂非离子型造影剂是三碘苯甲酸酰胺类结构的衍生物。其优点是具有高溶解度和高亲水性，水溶液中不产生离子，故可降低渗透压，对神经系统和血脑屏障的损害均明显降低。 20世纪70年代初，首先合成甲泛糖胺metrizamide)。为了提高亲水性，增加水溶度，提高稳定性和降低溶液的黏稠度而在分子中引入醇基(OH)，此类造影剂如碘苯六醇(iohexol)、碘异肽醇(iopamidol)和碘普罗胺(iopromide)等渗透压进一步降低，但仍高于血浆渗透压。近年又合成非离子型二聚体，使其渗透压与血浆相同，如碘曲伦 (iotrolan)，适用于脊髓造影。
甲泛糖胺：商品名为阿米培克(amipaque)，其多醇胺为葡糖胺，由于葡糖基易水解，至水溶液不稳定，不能制成溶液，已为其他非离子型造影剂所代替。
碘苯六醇：商品名为ominipaque或exypaque，分子结构中有6个醇基。适用于脊髓造影，反应发生率低且轻微。
碘异肽醇：商品名为碘比多(iopamiro)，分子中有5个醇基，用途与碘苯6醇相同。
碘普罗胺：商品名为优维显(ultravist)，分子中有4个醇基，并加入一个氧原子，而1、3、5位上取代基均不相同，苯环无对称性，增加了水溶性。但不建议用于脊髓造影。最近该厂已收回此产品。
碘曲伦：商品名为伊索显(isovist)，为非离子型二聚体，有两个苯环、6个碘原子和12个醇基。碘含量高，在高浓度时是等渗的，适用于全脑及脊髓造影，用量可高达4.5～6.0g，很少发生副反应，生物安全性高。
碘克沙醇：商品名为威视派克，为双体、六碘，水溶性，几乎没有肾毒性，适用于肾功能不全的患者，目前售价较昂贵。