生物活性 靶点 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐,212391-63-4,结构式
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
  • CAS号:212391-63-4
  • 英文名:PD 166285
  • 中文名:6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
  • CBNumber:CB91873310
  • 分子式:C26H29Cl4N5O2
  • 分子量:585.37
  • MOL File:212391-63-4.mol
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐化学性质
  • 熔点 :239-242?C
  • 储存条件 :Desiccate at RT
  • 溶解度 :DMSO, Methanol
  • 形态 :Pale yellow solid
  • 颜色 :Yellow
  • 稳定性 :Hygroscopic

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。
  • 靶点

    IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1).

  • 体外研究

    PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines.
    PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations.
    PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Human and mouse cancer cell lines (HCT116, HT29, DLD-1, HCT8, H460, HeLa, C 26).
    Concentration: 0.5 μM.
    Incubation Time: 4 h.
    Result: Inhibited Cdc2Y15 and CdcT14 phosphorylation.
  • 体内研究
    Animal Model: Wild-type, Abcg2 -/- , Abcb1a/b -/- and Abcb1a/b;Abcg2 -/- FVB mice.
    Dosage: 5 mg/kg.
    Administration: IV.
    Result: C max is about 400 ng/mL.
    P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐上下游产品信息
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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐生产厂家
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  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
212391-63-4, 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐相关搜索:
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