ChemicalBook CAS数据库列表 卡维地洛磷酸盐
卡维地洛磷酸盐
- CAS号:610309-89-2
- 英文名:CARVEDILOL PHOSPHATE
- 中文名:卡维地洛磷酸盐
- CBNumber:CB91870399
- 分子式:C24H26N2O4.H2O.H3O4P
- 分子量:522.488
- MOL File:610309-89-2.mol
卡维地洛磷酸盐化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
卡维地洛磷酸盐性质、用途与生产工艺
- 药理作用 卡维地洛磷酸盐是一种选择性阻滞α1-受体和非选择性β-受体阻滞剂,无内在拟交感活性药物,生物利用度为10~47%,不受食物的影响,对α1-受体的作用明显低于β1-和β2-受体,其阻滞β1-和β2-受体的强度比为1:10~1:100,阻滞β1-受体的作用约为拉贝洛尔的1/2,其α1阻滞作用较哌唑嗪弱。可扩张血管,降低外周血管阻力,扩张冠状动脉和肾血管,降低肺楔压。对心肌缺氧和心肌梗死引起的心肌损伤有明显的保护作用,可能与阻滞β-受体有关,可减轻心肌糖原的减少和pH增加,缩小梗死面积。
- 用途 卡维地洛磷酸盐用于治疗轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。用于有症状的慢性充血性心力衰竭。
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用法用量
片剂:2.5mg;6.25mg;10mg;20mg。胶囊剂:10mg。
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。
高血压起始口服剂量为每次6.25mg,每日2次,如果耐受,可以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至每次12.5mg,每日2次。同样,剂量可增至每次25mg,每日2次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过每日50mg。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低直立性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,增加本品的体位性作用。 - 生物活性 Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
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靶点
β/α-1 adrenergic receptor
IC50: 5 μM (lipid peroxidation)
Autophagy
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体外研究
Superoxide generation by activated human neutrophils in vitro is inhibited by Carvedilol with an IC 50 of 28 μM. Carvedilol is shown to scavenge oxygen free radicals in a cell-free system with an IC 50 of 25 μM.
卡维地洛磷酸盐上下游产品信息
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卡维地洛磷酸盐 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S5703
- 产品名称:卡维地洛磷酸盐 Carvedilol Phosphate
- CAS编号:610309-89-2
- 包装:25mg
- 价格:794.49元
卡维地洛磷酸盐生产厂家
- 公司名称:Carbosynth
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbosynth.com
- 国家:英国
- 产品数:6005
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- 公司名称:Sinbond Industiral Co., Ltd.
- 联系电话:--
- 电子邮件:cici1124@gmail.com
- 国家:英国
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