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酮康唑

抗真菌药 药理作用 药代动力学 适应证 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 酮康唑 试剂级价格
酮康唑,65277-42-1,结构式
酮康唑
  • CAS号:65277-42-1
  • 英文名:Ketoconazole
  • 中文名:酮康唑
  • CBNumber:CB9146879
  • 分子式:C26H28Cl2N4O4
  • 分子量:531.43
  • MOL File:65277-42-1.mol
酮康唑化学性质
  • 熔点 :148-152 °C
  • 沸点 :753.4±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.4046 (rough estimate)
  • 折射率 :-10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :methanol: soluble50mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :pKa 3.25/6.22(H2O,t =25,I=0.025) (Uncertain)
  • 形态 :Off-white solid
  • 颜色 :white to light yellow
  • 旋光性 (optical activity) :[α]20/D -1 to 1°, c = 4 in methanol
  • 水溶解性 :Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, water, and methanol.
  • Merck :14,5302
  • BCS Class :2
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • InChIKey :XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N
  • LogP :4.350
  • CAS 数据库 :65277-42-1(CAS DataBase Reference)
安全信息

酮康唑 MSDS


cis-1-Acetyl-4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)piperazine

酮康唑 化学药品说明书


复方酮康唑乳膏|药典2005版
酮康唑|药典2005版

酮康唑性质、用途与生产工艺

  • 抗真菌药 酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁，通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生长，也能抑制孢子转变为菌丝体，防止进一步感染。低浓度抑菌，高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
    酮康唑洗剂作为皮肤外用药，临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染，如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑)，并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。
  • 药理作用 1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
    2.毒理学动物长期毒性实验表明，酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。
  • 药代动力学 本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄，经肾脏排出仅占给药量的13%，其中约2%～4%为药物原型，本品亦可分泌至乳汁中。
  • 适应证 酮康唑适用于下列系统性真菌感染的治疗：
    1.念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
    2.皮炎芽生菌病。
    3.球孢子菌病。
    4.组织胞浆菌病。
    5.着色真菌病。
    6.副球孢子菌病。
    由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。
  • 不良反应 外用
    1．常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状，毛囊炎，皮肤萎缩变薄，毛细血管扩张等。
    2．可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。
    3．长期用药可能引起皮质功能亢进症，表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。
    4．偶可引起变态反应性接触性皮炎。
    口服副作用
    1．肝毒性：酮康唑可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例；儿童中亦有肝炎病例发生。
    2．胃肠道反应：如恶心、呕吐及纳差等较为常见。
    3．男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
  • 注意事项 1.下列情况应慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
    2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
    3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品2小时后服用。
    4.本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
    6.肾功能损害者应用本品不需减量。
    7.酮康唑对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳，亦不宜选用。
    8.对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。酮康唑可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。
  • 化学性质  白色结晶性粉末。熔点146℃，不溶于水。
  • 用途  咪唑类抗真菌药。
  • 用途  为抗真菌药，用于治疗脚气和头皮屑过多等病症
  • 用途  一种广谱抗真菌药，是CYP3A4抑制剂。Ketoconazole is a broad spectrum antifungal agent used to treat candidiasis, chronic mucocutaneous candidiasis, oral thrush, candiduria, blastomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, chromomycosis, and paracoccidioidomycosis. It is used to identify p-glycoprotein/CYP3A-limited bioavailability in the monkey model, to study interleukin 1 mediated antitumor effects, and drug interactions in vivo.
  • 生产方法  将2.4份1-乙酰基-4-（4-羟基苯）哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 166 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 618 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾
  • 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水
酮康唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
酮康唑 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW652774212
  • 产品名称：酮康唑 ketoconazole;(±)-cis-1-acetyl-4-[4-[(2-[2,4-dichlorophenyl]-2-[1h-imidazol-1-ylmethyl]-1,3-dioxolan-4-yl)-methoxy]phenyl]piperazine
  • CAS编号：65277-42-1
  • 包装：25G
  • 价格：137元
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW652774211
  • 产品名称：酮康唑 ketoconazole;(±)-cis-1-acetyl-4-[4-[(2-[2,4-dichlorophenyl]-2-[1h-imidazol-1-ylmethyl]-1,3-dioxolan-4-yl)-methoxy]phenyl]piperazine
  • CAS编号：65277-42-1
  • 包装：5G
  • 价格：46元
酮康唑生产厂家
  • 公司名称：Labochem Ltd.
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@labochem.gr
  • 国家：希腊
  • 产品数：146
  • 优势度：58
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