毒扁豆碱

理化性质生物活性体内研究毒扁豆碱试剂级价格

毒扁豆碱

CAS号:57-47-6
英文名:PHYSOSTIGMINE
中文名:毒扁豆碱
CBNumber:CB8770121
分子式:C15H21N3O2
分子量:275.35
MOL File:57-47-6.mol

毒扁豆碱化学性质

熔点 :102-104 °C(lit.)
比旋光度 :D17 -76° (c = 1.3 in chloroform); D25 -120° (benzene)
沸点 :418.29°C (rough estimate)
密度 :1.166±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
折射率 :1.5600 (estimate)
闪点 :>100℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :6.12, 12.24(at 25℃)
颜色 :Off-white
水溶解性 :Soluble in water (1:75), alcohol (1:10), chloroform (1:1), ether (1:30), and DMSO.
敏感性 :Air & Light Sensitive
Merck :7384
CAS 数据库 :57-47-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Physostigmine (57-47-6)

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :26/28
安全说明 :23-45-25
危险品运输编号 :UN 1544 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :TJ2100000
F :8-10
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
毒害物质数据 :57-47-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice: 4.5 mg/kg (Lynch, Coon)

毒扁豆碱化学药品说明书

毒扁豆碱|药物应用信息

毒扁豆碱性质、用途与生产工艺

理化性质毒扁豆碱亦称“依色林”。吲哚类生物碱的一种。化学式:C15H21N3O2。存在于非洲西部产的一种豆科植物毒扁豆的种子中，含量约为0.1%。乙醚中析出时呈片状结晶，熔点105～106°C，该晶体不稳定，易变为熔点为86～87°C的结晶。微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。能抑制胆碱酯酶而引起机体中毒，是一种副交感神经兴奋剂，中毒症状如神经性毒剂。经口服中毒人的致死剂量为6～10毫克/人。
生物活性 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

体内研究

Physostigmine (Eserine; 0.03-0.3 mg/kg; s.c.; daily for 6 weeks) improves deficits in contextual and cued memory in Tg(+) mice.
Physostigmine (IV; 0.1, 0.2 mg/kg) delays time to emergence from isoflurane anesthesia at doses ≥0.2 mg/kg in male Sprague-Dawley rats.

Animal Model:	Heterozygous transgenic mice (Tg(+) mice)
Dosage:	0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:	SC; daily for 6 weeks
Result:	Tended to normalize the contextual memory deficit in Tg(+) animals so that they became more similar to Tg(-) animals.

化学性质无色片状结晶，无臭。遇光、热、空气及微量金属逐渐变红。本品遇碱不稳定，水解生成毒扁豆酚碱，进一步氧化生成红色的依色林红。Mp105-106℃，比旋光度[α]¹⁷_D-76°(1.3%，氯仿)、[α]²⁵_D-120°(苯)。本品易溶于二氯甲烷，溶于氯仿(1：1)、乙醇(1：10)、乙醚(1：30)和水(1：75)。有毒，LD₅₀(鼠、经口) 4.5 mg/kg。
用途生化研究，药物合成中间体及抗胆碱酯酶药。
用途毒扁豆碱可以抑制体内胆碱酯酶的活力，是一种副交感神经兴奋剂，主要用于治疗青光眼，其效力较毛果芸香碱强而持久，可维持几个小时至几天。目前在职国还用作中药麻醉的催醒药。毒扁豆碱性质不稳定，配制成水溶液后必须贮于密闭避光的非碱性玻璃瓶中，并在一周内使用。该品是一种生化剂。
生产方法毒扁豆碱存在于豆科植物毒扁豆（physostigma venenosum）的种子中。将毒扁豆中的生物碱用乙醇或丙酮萃取出来。生物碱的醇溶液或丙酮溶液与双氧水作用，在低温下蒸发，未反应的生物碱用醚溶解出来。生成的毒扁豆碱的N-氧化物，若用乙酸与锌粉还原可恢复为毒扁豆碱。也有一些文献报道了合成毒扁豆碱的方法。
生产方法豆科植物毒扁豆(physostigma venenosum Balfour)的干燥成熟种子用乙醇、乙醚等溶剂提取精制而得；也可人工合成。
类别有毒物质
毒性分级剧毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50 4.5 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物气体
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 泡沫, 砂土