屈螺酮

天然孕激素对人体雌激素的副作用生物活性靶点屈螺酮试剂级价格

屈螺酮

CAS号:67392-87-4
英文名:Drospirenone
中文名:屈螺酮
CBNumber:CB8695608
分子式:C24H30O3
分子量:366.5
MOL File:67392-87-4.mol

屈螺酮化学性质

熔点 :196-200°C
比旋光度 :-180 º (c=0.5, chloroform)
沸点 :552.2±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥15
形态 :powder
颜色 :white to tan
旋光性 (optical activity) :[α]/D -180 to -195°, c = 1 in methanol
InChIKey :METQSPRSQINEEU-URUUTGNFNA-N
SMILES :C[C@]12CC[C@]3([H])[C@]4(CCC(=O)C=C4[C@@H]4C[C@@H]4[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@@H]1C[C@@H]1[C@]12CCC(=O)O1)C |&1:1,4,6,13,15,16,18,20,22,23,r|

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :60
安全说明 :36/37
WGK Germany :3
RTECS号 :WH1299000
海关编码 :2937230000
毒害物质数据 :67392-87-4(Hazardous Substances Data)

屈螺酮性质、用途与生产工艺

天然孕激素目前唯一与天然孕酮特性相近的孕激素，与传统口服避孕药中所含的孕激素结构完全不同，它更接近于天然孕激素。屈螺酮除具有抗雄激素作用外，还具有抗盐皮质激素作用，能够防止水钠在体内潴留。不仅具备优异的避孕效果，还会对女性的身体健康有许多积极的影响。比如减轻痤疮、令皮肤更为光洁，有效控制体重等。
对人体雌激素的副作用屈螺酮是一种设计用于模仿孕酮效果的人工合成新型孕激素，是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素，兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。它作为一种控制生育的激素形式出现。通过模仿孕酮，增加荷尔蒙水平，降低怀孕风险。因此被市场推广为一种有效的避孕措施。不幸的是，自从进入市场以来，屈螺酮已经显示出对女性雌激素的负面影响。这两种激素混合在一起会给一些人的健康带来不利影响。
当屈螺酮与雌激素产生反应后，可以导致体内血液增稠。看起来这是一个小问题，但血液凝结会导致血栓形成。这些在血管里形成的血块会阻碍血液流动，甚至随血液流动直接堵塞心脏，大脑，肺和其他重要器官。血栓干扰心脏接受血液，会引起心脏病发作。如果影响大脑血流，则导致中风。
任何服用屈螺酮的女性都会存在副作用发生的可能性，但肥胖，糖尿病，吸烟，抑郁，高血压人群服用含屈螺酮避孕药导致血栓形成的可能性更大。
生物活性 Drospirenone (ZK 3059) 是一种合成的孕激素，是Spironolactone的类似物。
靶点
Target Value
progestogen Receptor
用途屈螺酮又称二氢螺利酮，化学名为 6β, 7β, 15β, 16β-二亚甲基-3-氧代-17α-孕甾-4- 烯-17, 21-羧内脂，是由德国先灵（Schering AG）公司开发的一种具有天然孕酮活性的内酯类孕激素。临床上，通常与炔雌醇组成复方雌孕激素制剂，作为一种女性常用的口服避孕药，商品名又称为优思明（Yasmin）。除了能高效避孕，优思明还具有抗盐皮质激素活性，预防体液潴留而引起的体重增加、改善皮肤和毛发等临床应用。