生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 试剂级价格
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮,154447-35-5,结构式
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
  • CAS号:154447-35-5
  • 英文名:NU7026
  • 中文名:2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
  • CBNumber:CB8503981
  • 分子式:C17H15NO3
  • 分子量:281.31
  • MOL File:154447-35-5.mol
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮化学性质
  • 熔点 :267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))
  • 沸点 :459.9±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.330
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: 3 mg/mL at 60 °C, soluble
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :0.49±0.20(Predicted)
  • 颜色 :tan
安全信息
  • WGK Germany :3

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    DNA-PK
    (Cell-free assay)     		0.23 μM
    PI3K
    (Cell-free assay)     		13 μM
  • 体外研究

    NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。 在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。 在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

  • 体内研究 NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2893
  • 产品名称：2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026
  • CAS编号：154447-35-5
  • 包装：10mg
  • 价格：903.88元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2893
  • 产品名称：2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 NU7026
  • CAS编号：154447-35-5
  • 包装：50mg
  • 价格：3867.35元
2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮生产厂家
  • 公司名称：Novachemistry
  • 联系电话：44-20819178-90 02081917890
  • 电子邮件：info@novachemistry.com
  • 国家：英国
  • 产品数：4381
  • 优势度：58
  • 公司名称：TOCRIS-US
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
  • 国家：英国
  • 产品数：5726
  • 优势度：77
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