酒石酸酮色林

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酒石酸酮色林

CAS号:83846-83-7
英文名:KETANSERIN TARTRATE
中文名:酒石酸酮色林
CBNumber:CB8415888
分子式:C26H28FN3O9
分子量:545.52
MOL File:83846-83-7.mol

酒石酸酮色林化学性质

熔点 :183～186℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :ethanol: 3.3mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
水溶解性 :Soluble to 10 mM in water
CAS 数据库 :83846-83-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :22-36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :VA1411195
危险等级 :6.1
海关编码 :29335990
毒性 :LD50 oral in rat: 129mg/kg

酒石酸酮色林性质、用途与生产工艺

规格酒石酸酮色林片剂：20mg/片，40mg/片。注射液：5mg/1ml，10mg/2ml，25mg/5ml。
用法用量酒石酸酮色林口服，20mg/次，每日2次。1个月后如疗效不满意，可增至40mg/次，每日2次，剂量超过40mg时，降压作用不再增强。肝功能不全时，每次剂量勿超过20mg。静脉注射剂量为10mg，最大剂量为30mg，以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注，滴速2-6mg/h
不良反应头晕、疲乏、浮肿，口干、体重增加及Q-Tc延长（易发生于低血钾时）。
药理作用 1. 酒石酸酮色林治疗妊娠高血压综合症和先兆子痫
虽然酮色林是以抗高血压药问世，而临床对其治疗原发性高血压的报道却很少，而对酮色林用于妊娠高血压综合症、先兆子痫及HELLP综合征的预防和治疗的临床观察报道较多。多数报道认为酮色林对妊娠高血压综合征、先兆子痫及HELLP综合征有一定的预防和治疗作用。酮色林组显著降低舒张压，收缩压虽亦下降但无显著影响，而且这种差异从给药第7天即可监测到。酮色林对先兆子痫的疗效优于氢氯噻嗪。另有临床病例观察2例，均为高龄产妇，在初次怀孕时未使用酮色林均出现溶血、血小板减少、子痫等高危因素，再次妊娠时给予了口服酮色林和阿司匹林抗凝药则平安度过孕期。这2例高危孕妇的自身对照也提示酮色林对妊娠高血压及先兆子痫有预防作用。酮色林在预防和治疗妊娠高血压的同时是否对胎儿的发育有不利影响也是人们所关心的。有研究表明酮色林的胎盘屏障通过率较高；分娩后酮色林及其代谢产物在新生儿体内需13.8 ～ 34.4h消除。
2.冠状动脉球囊血管成形术中的应用
冠状动脉球囊血管成形术是治疗由于管状动脉狭窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠状动脉球囊血管成形术中由于狭窄的冠状动脉放入冠脉支架后，有时立即会出现原狭窄部位远端的冠脉收缩，引起心肌缺血，有推测认为这种冠状动脉收缩可能是5-HT引起的。因而对44名单一血管堵塞引起的稳定心绞痛的患者的临床实验观察表明，在冠状动脉球囊血管成形术术中冠状动脉内注入酮色林（1.5mg溶于10ml 0.9%氯化钠溶液中，3min注射完）可显著增加冠状动脉侧枝的血流量减少心肌缺血的发生。笔者认为这一实验结果不仅说明酮色林在冠状动脉球囊血管成形术中有预防心肌缺血的作用，也提示了酮色林在治疗心肌缺血方面可能有新的应用。
生物活性 Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
靶点

5-HT ₂ Receptor

hERG current

0.11 μM (IC ₅₀ )
体外研究

Ketanserin at 0.3 μM inhibits the voltage-dependent step current (I _hERG.step ) and tail current (I _hERG.tail ) of hERG channels with a 5-min exposure. The synergistic effect observed for AA with 5-HT is, also, blocked by the 5-HT receptor blockers cyproheptadine (IC ₅₀ =22.0±7 μM), Ketanserin (IC ₅₀ =152±23 μM). Ketanserin (50-350 μM) inhibits the synergism by blocking the receptor in a dose-dependent manner. The IC ₅₀ value of Cyproheptadine is 22±7 μM and Ketanserin is 152±23 μM. Ketanserin inhibits platelet aggregation with an IC ₅₀ of 240 (169-339) nM.
体内研究

Ketanserin is a 5-HT2A receptor antagonist. Ketanserin significantly reduces BDNF protein levels in numerous brain regions (CA1 and CA3 of the hippocampus, prefrontal cortex, central amygdaloid nucleus, dorsomedial hypothalamic nucleus, dentate gyrus, shell of the nucleus accumbens and midbrain periaqueductal gray). 5-HT _2A antagonist Ketanserin can significantly reduce BDNF mRNA levels in various brain regions.
化学性质白色或类白色粉末