概述 理化性质 药理作用 药效动力学 制备方法 应用 剂量与用法 注意事项 参考资料 α-细辛脑 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  α-细辛脑

α-细辛脑

概述 理化性质 药理作用 药效动力学 制备方法 应用 剂量与用法 注意事项 参考资料 α-细辛脑 试剂级价格
α-细辛脑,2883-98-9,结构式
α-细辛脑
  • CAS号:2883-98-9
  • 英文名:alpha-Asarone
  • 中文名:α-细辛脑
  • CBNumber:CB8397463
  • 分子式:C12H16O3
  • 分子量:208.25
  • MOL File:2883-98-9.mol
α-细辛脑化学性质
  • 熔点 :57-61 °C(lit.)
  • 沸点 :296 °C(lit.)
  • 密度 :1.1227 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5060 (estimate)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in chloroform, methanol.
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 敏感性 :Light Sensitive
  • 最大波长(λmax) :312nm(EtOH)(lit.)
  • BRN :1910606
  • LogP :3.406 (est)
  • CAS 数据库 :2883-98-9(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Asarone(2883-98-9)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • 安全说明 :22-24/25
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :DC2975000
  • 海关编码 :29093090
  • 毒害物质数据 :2883-98-9(Hazardous Substances Data)
  • 毒性 :bird - wild,LD50,oral,750mg/kg (750mg/kg),Archives of Environmental Contamination and Toxicology. Vol. 12, Pg. 355, 1983.

α-细辛脑 MSDS


trans-1-Propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene

α-细辛脑性质、用途与生产工艺

  • 概述 α-细辛脑，别名细辛脑，α-细辛醚，Asarone。化学名称:2, 4, 5-三甲氧基-1-丙稀基苯, 是中药石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分, 具有镇静、抗惊厥，以及平喘、祛痰、止咳、解痉、利胆等多种作用，并对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度抑制作用。提取的单体临床应用于肺炎、哮喘、癫痫大发作等收到良好效果。
  • 理化性质 溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中, 不溶于水。其微黄色结晶状态的熔点为59 ～ 60℃;针状结晶状态的熔点62 ～ 63 ℃, 沸点296 ℃。
  • 药理作用 1.镇静、抗惊厥作用
    α-细辛脑具有较强的中枢镇静及抗惊厥作用, 能对抗电惊厥和戊四氮引起的惊厥。这是由于提高了脑组织的兴奋阈、减弱了来自病灶的兴奋扩散, 从而对惊厥大发作产生治疗效果;但是α-细辛脑与安定一样对复杂性热惊厥疗效差。因此一般短程应用α-细辛脑预防性治疗单纯性热性惊厥再发。
    2.祛痰作用
    α-细辛脑的祛痰作用是通过增强气管纤毛运动达到的。
    3.舒张支气管平滑肌的作用
    治疗支气管哮喘的常规治疗方法有吸氧、输液、抗生素、β2受体兴奋剂、茶碱类、激素等。在此基础上, 同时使用α-细辛脑注射液作为治疗组;以常规方法为对照组, 考察疗效、探究机理。结果α-细辛脑为选择性的激动体内β2受体, 对抗组胺、乙酰胆碱,舒张支气管平滑肌, 同时又抑制了内源性致病物质的释放,改善循环障碍。
    4.抑制鼠肝细胞合成与分泌脂质的作用
    α-细辛脑能够抑制培养的肝细胞分泌脂蛋白和脂质的合成。
    5.抗癌作用
    α-细辛脑对SGC、D6和Hela等人癌细胞株有抗癌活性。
    6.利胆作用
    经肠道给予LD50剂量(约136 mg·kg-1)1/5的α-细辛脑后, 大鼠的胆汁引流量显著升高, 作用较去氢胆酸持久, 但没有去氢胆酸的胆汁后抑制现象。
    7.驱虫、杀虫作用
    α-细辛脑对日本原线虫属出鞘幼虫、幼虫和丝光绿蝇幼虫呈明显的杀虫活性。
    8.抗菌消炎、抗癫痫作用
    α-细辛脑还具有良好的抗菌消炎、抗癫痫的作用。
  • 药效动力学 新西兰兔静脉给予不同剂量5,10, 20mg·kg-1后, α-细辛脑表现为二室模型, 分布容积(Vd)没有改变, 但清除率(Cl)却成比例减少为1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β却成比例增加为0.45,0.79和1.27 h。故认为α-细辛脑在兔体内的药动学属非线性。α-细辛脑在人体内的药动学研究。在10 名健康志愿者单剂量口服合成α-细辛脑片剂120 mg 后, 测得t1/2 β为3.5h, 达峰时(tmax)0.91 h, 峰浓度(cmax)120 ng·ml-1, 药-时曲线下面积(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常数(Ka)4.1h-1, 口服显二室模型。该药在人体内吸收快, 分布广泛, 但存在较大的个体差异。
  • 制备方法 1.β-环糊精包合技术
    采用研磨法制备了α-细辛脑-β-环糊精包合物。经过实验筛出最佳工艺为α-细辛脑-β-环糊精(1∶6), β-环糊精-水(1∶1.5), α-细辛脑-乙醇(1∶1.5), 研磨时间90 min。以原料药为参照, 测定溶解度和溶出度。结果包合后药物的溶解度为原料药的5.31倍;溶出度参数t50比原料药的46.2 min缩短了27.3 min。
    2.自微乳化技术
    以油酸乙酯和Myglyol812N为油相、Tweenum 80 和CremophorEL为乳化剂、PEG400和Labrasol为助乳化剂, 通过假三元相图进行自乳化区域比较, 以粒径最小为标准, 筛选出最佳处方即油酸乙酯、Tweenum 80, PEG400比例为20∶60∶20。
    3.微细颗粒技术
    利用快速膨胀超临界溶液(RESS)法制得了α-细辛醚的微细颗粒。其考察了膨胀压力、膨胀前温度、沉降室温度、喷嘴直径等影响因素。结果表明制备时要采用较高的膨胀压力、较低的膨胀前温度、沉降室温度和较小的喷嘴直径, 制得的α-细辛醚微细颗粒平均粒径为2.1×10-3 ～18.5×10-3 mm。
    以上关于alpha-细辛脑的应用，制备方法，药理作用等信息由Chemicalbook的亓编辑整理。
  • 应用 1.癫痫
    2.慢性阻塞性肺部疾病(COPD)
    3.高脂血症
  • 剂量与用法 口服：每次2片，重症3片，每日3次;5～14岁，每次l片至1片半，每日3～4次;1～4岁，每次半片至1片，每日3次。
  • 注意事项 不良反应少，对心、肝、肾无毒性不良反应。肝肾功能严重障碍者慎用。仅服药初期有轻微口干、头晕、恶心、胃不适、心慌及便秘等，不需停药，可自行消失。
  • 参考资料 /ProductChemicalPropertiesCB5722497.htm
    [1]赵李宏等.α-细辛脑近10年研究概述.中国中药杂志.2007.32(7):562-564.
    [2]吴闯.α-细辛脑的研究进展.中国药学杂志.1997.32(3):129-131.
  • 化学性质  几乎不溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚
  • 用途  本品为淡黄色液体，具有细辛特有的香味 相对密度： 0.955-0.972 折 光： 1.495-1.523 含 量： 甲基丁香酚、β蒎烯、龙脑、桉叶素、黄樟素 化学性质： 针状结晶(石油醚)。几乎不溶于水，溶于乙醇、、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚。 熔点：57-61 °C 沸点：296 °C 用途 本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。临床用于治疗慢性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、慢性阻塞性肺疾病
  • 用途  本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、抗癫痫、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。
α-细辛脑上下游产品信息
上游原料
下游产品
α-细辛脑 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW28839892
  • 产品名称：Α-细辛醚 α-asarone;trans-2,4,5-trimethoxypropenylbenzene;1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-benzene;1-propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene;(e)-asarone;α-asarum camphor;(e)-1,2,4-trimethoxy-5-prop-1-enylbenzene
  • CAS编号：2883-98-9
  • 包装：5G
  • 价格：748元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-N0700
  • 产品名称：α-细辛脑 alpha-Asarone
  • CAS编号：2883-98-9
  • 包装：500mg
  • 价格：500元
α-细辛脑生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：上海隆盛化工有限公司
  • 联系电话：021-58099652-8005 13585536065
  • 电子邮件：bin.wu@shlschem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9809
  • 优势度：59
  • 公司名称：孝感深远化工有限公司
  • 联系电话： 15527768850
  • 电子邮件：1791901229@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：8836
  • 优势度：52
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