ChemicalBook CAS数据库列表 LOXO-195
LOXO-195
- CAS号:2097002-61-2
- 英文名:LOXO-195
- 中文名:LOXO-195
- CBNumber:CB83367232
- 分子式:C20H21FN6O
- 分子量:380.42
- MOL File:2097002-61-2.mol
LOXO-195化学性质
- 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);164.29(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :11.44±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
安全信息
- 海关编码 :2933998090
LOXO-195性质、用途与生产工艺
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简介
LOXO-195是下一代TRK激酶抑制剂，TRKA和TRKC的IC50分别为0.6 nM和<2.5 nM。
- 生物活性 Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
-
靶点
Target Value WT TRKA
(Celll-free assay)0.6 nM TRKA G595R
(Cell-free assay)2 nM TRKC G623R
(Cell-free assay)2.3 nM WT TRKC
(Cell-free assay)2.5 nM TRKC G696A
(Cell-free assay)2.5 nM -
体外研究
LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。
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体内研究
在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。
LOXO-195上下游产品信息
上游原料
下游产品
LOXO-195 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101977
- 产品名称：LOXO-195 Selitrectinib
- CAS编号：2097002-61-2
- 包装：5mg
- 价格：998元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-101977
- 产品名称：Selitrectinib
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：1100元
LOXO-195生产厂家
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38631
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
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