ChemicalBook CAS数据库列表 SSR128129E
SSR128129E
- CAS号:848318-25-2
- 英文名:FGFR inhibitor
- 中文名:SSR128129E
- CBNumber:CB82667577
- 分子式:C18H15N2NaO4
- 分子量:346.31247
- MOL File:848318-25-2.mol
SSR128129E化学性质
- 熔点 :>230°C (dec.)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
SSR128129E性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
- 体外研究 由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
- 体内研究 在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。
- 生物活性 SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
-
靶点
Target Value FGFR1 1.9 μM -
体外研究
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
- 体内研究 在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。
SSR128129E上下游产品信息
上游原料
下游产品
SSR128129E 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15599
- 产品名称：SSR128129E
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：584元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15599
- 产品名称：SSR128129E SSR128129E
- CAS编号：848318-25-2
- 包装：10mg
- 价格：935元
SSR128129E生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
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