ChemicalBook CAS数据库列表 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
- CAS号:911417-87-3
- 英文名:SLx-2119
- 中文名:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
- CBNumber:CB82624291
- 分子式:C26H24N6O2
- 分子量:452.51
- MOL File:911417-87-3.mol
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺化学性质
- 熔点 :>228oC (dec.)
- 沸点 :682.6±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :Soluble in DMSO (25 mg/ml)
- 酸度系数(pKa) :13?+-.0.40(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year as supplied from date of purchase. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺性质、用途与生产工艺
- 应用 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂,可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。
- 生物活性 Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value ROCK2
(Cell-free assay)41 nM(Ki) ROCK2
(Cell-free assay)60 nM -
体外研究
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
- 体内研究 在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺上下游产品信息
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2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15307
- 产品名称:Belumosudil
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:381元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15307
- 产品名称:2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 Belumosudil
- CAS编号:911417-87-3
- 包装:5mg
- 价格:840元
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺生产厂家
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