生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 试剂级价格
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N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺

N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,659730-32-2,结构式
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
  • CAS号:659730-32-2
  • 英文名:Amg 517
  • 中文名:N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
  • CBNumber:CB82516228
  • 分子式:C20H13F3N4O2S
  • 分子量:430.4
  • MOL File:659730-32-2.mol
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺化学性质
  • 熔点 :227℃
  • 密度 :1.458
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.93 mg/mL in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.19±0.70(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    TRPV1
    ()
    1 nM-2 nM
  • 体外研究

    AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的

  • 体内研究 AMG 517口服处理,导致血浆浓度增加,这种作用存在以剂量依赖性,也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量,这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异,得出AMG 517的最低有效剂量(MED)为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后,显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型,抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物,狗和猴子,但不是TRPV1基因敲除的小鼠,引发体温过高。有趣的是,TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠,狗,和猴,及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减,体温不会出现降低。
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺上下游产品信息
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N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10634
  • 产品名称:AMG 517
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:272元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10634
  • 产品名称:N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 AMG 517
  • CAS编号:659730-32-2
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺生产厂家
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  • 优势度:58
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  • 产品数:6075
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