ChemicalBook CAS数据库列表 N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
![N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,659730-32-2,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/659730-32-2.gif)
- CAS号:659730-32-2
- 英文名:Amg 517
- 中文名:N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
- CBNumber:CB82516228
- 分子式:C20H13F3N4O2S
- 分子量:430.4
- MOL File:659730-32-2.mol
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺化学性质
- 熔点 :227℃
- 密度 :1.458
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.93 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.19±0.70(Predicted)
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。
-
靶点
Target Value TRPV1
()1 nM-2 nM -
体外研究
AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的
- 体内研究 AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺上下游产品信息
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N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-10634
- 产品名称：N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 AMG 517
- CAS编号：659730-32-2
- 包装：5mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-10634
- 产品名称：N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 AMG 517
- CAS编号：659730-32-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：660元
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺生产厂家
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