达匹韦林

CAS号:244767-67-7
英文名:DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
中文名:达匹韦林
CBNumber:CB81011182
分子式:C20H19N5
分子量:329.4
MOL File:244767-67-7.mol

达匹韦林化学性质

达匹韦林性质、用途与生产工艺

生物活性 Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
靶点
Target Value
HIV reverse transcriptase
() 24 nM
体外研究
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
体内研究含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， C _max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T _1/2 为89.87 小时。

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HIV reverse transcriptase ()	24 nM