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达匹韦林

达匹韦林,244767-67-7,结构式
达匹韦林
  • CAS号:244767-67-7
  • 英文名:DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
  • 中文名:达匹韦林
  • CBNumber:CB81011182
  • 分子式:C20H19N5
  • 分子量:329.4
  • MOL File:244767-67-7.mol
达匹韦林化学性质
  • 熔点 :218-222°C
  • 沸点 :557.9±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :4.74±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-White to Light Beige

达匹韦林性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    HIV reverse transcriptase
    ()
    24 nM
  • 体外研究

    Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10 nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。

  • 体内研究 含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后, C max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL, T 1/2 为89.87 小时。
达匹韦林上下游产品信息
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下游产品
达匹韦林 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-14266
  • 产品名称:达匹韦林 Dapivirine
  • CAS编号:244767-67-7
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-14266
  • 产品名称:达匹韦林 Dapivirine
  • CAS编号:244767-67-7
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:610元
达匹韦林生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话:+86057186818502 13588463833
  • 电子邮件:info@sagechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10269
  • 优势度:58
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
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