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达匹韦林
- CAS号:244767-67-7
- 英文名:DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
- 中文名:达匹韦林
- CBNumber:CB81011182
- 分子式:C20H19N5
- 分子量:329.4
- MOL File:244767-67-7.mol
达匹韦林化学性质
- 熔点 :218-222°C
- 沸点 :557.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :4.74±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Light Beige
达匹韦林性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
-
靶点
Target Value HIV reverse transcriptase
()24 nM -
体外研究
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
- 体内研究 含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， C max 为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T 1/2 为89.87 小时。
达匹韦林上下游产品信息
上游原料
下游产品
达匹韦林 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW24476767701
- 产品名称：试剂Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)
- CAS编号：
- 包装：100mg
- 价格：424元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14266
- 产品名称：达匹韦林 Dapivirine
- CAS编号：244767-67-7
- 包装：5mg
- 价格：550元
达匹韦林生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2782
- 优势度：58
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- 产品数：2559
- 优势度：60
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- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
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- 优势度：60
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- 国家：美国
- 产品数：32165
- 优势度：58
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