噻托溴铵一水合物

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噻托溴铵一水合物

CAS号:139404-48-1
英文名:Tiotropium bromide hydrate
中文名:噻托溴铵一水合物
CBNumber:CB7855399
分子式:C19H22BrNO4S2.H2O
分子量:490.43
MOL File:139404-48-1.mol

噻托溴铵一水合物化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Sparingly soluble in water, soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
形态 :Powder
InChIKey :MQLXPRBEAHBZTK-SEINRUQRSA-M
CAS 数据库 :139404-48-1(CAS DataBase Reference)

噻托溴铵一水合物性质、用途与生产工艺

生物活性 Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
靶点
Target Value
AChR
体外研究
在豚鼠和人的气道中，Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放，该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体（上气道平滑肌）解离，而迅速地从M2的自身受体（胆碱能神经末梢）解离。 Tiotropium bromide显著抑制AM，MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。 Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。
体内研究在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化，气道平滑肌的厚度，和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。在过敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量，肌球蛋白的表达，并收缩。在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞，杯状细胞，胶原沉积和muscularised微血管的增加，但对肺气肿没有影响。