ChemicalBook CAS数据库列表 司帕沙星
司帕沙星
- CAS号:110871-86-8
- 英文名:Sparfloxacin
- 中文名:司帕沙星
- CBNumber:CB7407291
- 分子式:C19H22F2N4O3
- 分子量:392.4
- MOL File:110871-86-8.mol
司帕沙星化学性质
- 熔点 :265°C
- 沸点 :640℃
- 密度 :1.436±0.06 g/cm3(Predicted)
- 闪点 :>110°(230°F)
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.50 mg/ml
- 酸度系数(pKa) :pKa1 6.25, pKa2 9.30(at 25℃)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light yellow
- 水溶解性 :Soluble in DMSO at 9mg/ml. Sparingly soluble in water
- BRN :9170271
- CAS 数据库 :110871-86-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
司帕沙星性质、用途与生产工艺
- 简介 司帕沙星(Sparfloxacin)是日本大日本制药有限公司研制开发的氟喹诺酮类抗菌药，它是在母核氧化喹啉骨架的5位上引入氨基，使该药较其他氟喹诺酮类抗菌药对革兰氏阳性菌的抗菌活性增强，6位和8位上加氟，7位上有3 5-二甲基哌嗪基，使该药减弱了与芬布芬、茶碱、丙磺舒的相互作用。
- 药理作用 本品为合成的第三代喹诺酮类药物。对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体及抗酸杆菌显示广谱抗菌作用。本品特异性地抑制大肠杆菌DNA合成，其作用机制与环丙沙星相同。不与其他抗生素产生交叉耐药性
- 生物活性 Sparfloxacin (AT-4140, CI-978, PD 131501)是一种喹诺酮类 抗生素，具有广谱有效的抗菌活性。
-
体外研究
Sparfloxacin具有广谱有效的抗菌活性。对革兰氏阳性菌，例如葡萄球菌, 链球菌和肠球菌菌属，90%被测菌株的MICs为0.1 到 0.78 微克/毫升，对于革兰氏阴性菌，例如肠科杆菌家族和假单胞菌属， MICs 为0.0125 到 1.56 微克/毫升。对葡萄糖非发酵菌它的MICs 是0.025 到 0.78 μg/ml，对厌氧生物MICs 是0.2 到0.78 微克/毫升，对军团杆菌的MICs是0.0125 到 0.05 微克/毫升。Sparfloxacin靶向DNA促旋酶抑制DNA合成。
- 体内研究 Sparfloxacin口服对治疗包括金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌, 肺炎链球菌, 大肠杆菌, 和绿脓假单胞菌等引发的小鼠全身性感染有很好的疗效。
- 化学性质 从氯仿-乙醇中结晶，熔点266-269℃(分解)。pKal 6.25，pKa2 9.30。
- 用途 对革兰阴性菌的活性相同或略逊于环丙沙星，但对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体的活性均优于后者。适用于革兰阴性和阳性菌、厌氧菌及支原体、衣原体等敏感菌引起的感染。另外，在治疗结核病方面可能具有良好的前景。
-
生产方法
2，3，4，5-四氟苯甲酸溶于1，2-二氯乙烷，在60℃滴加发烟硝酸和浓硫酸(1：1，体积比)的混合液，在70℃反应后放置过夜。将反应液倾入水中，静置分层。水层用二氯乙烷提取，提取液浓缩，残液用四氢呋喃重结晶，得硝化产物(I)，收率60%。
该硝化产物和氯化亚砜及数滴二甲基甲酰胺一起，回流至固体全溶。蒸出未反应的氯化亚砜，残液溶于甲苯，在-5-0℃下加到镁条和无水乙醇、四氯化碳、丙二酸二乙酯及甲苯的混合液中，反应后室温过夜。倾人冰水和浓盐酸的混合液，静置分层。水层用甲苯提取。提取液用饱和盐水洗，干燥，减压浓缩。往残液中加入水和浓硫酸，回流，冷却。用二氯甲烷提取，提取液用饱和盐水洗，干燥，浓缩得酯化产物(Ⅱ)，收率90%。
酯化产物(1I)、原甲酸三乙酯和醋酐，一起回流，减压浓缩得缩合产物 (Ⅲ)，收率95%。
将(Ⅲ)、乙醇和环丙胺，一起回流。回收乙醇，再加入二甲基甲酰胺和无水碳酸钠，90℃反应。冷却，过滤，得环合产物(Ⅳ)，收率71%。
铁粉、水和浓盐酸回流，冷至85℃滴加环合产物(Ⅳ)的乙醇溶液，回流。热滤，用乙醇洗铁泥。滤液和洗液合并，蒸出乙醇。冷却，过滤，乙醇重结晶，得还原产物(V)，收率74.8%。
还原产物(V)在6mol/L盐酸中回流，冷至室温用20%氢氧化钠调至中性。冷却，过滤，水洗，用乙醇重结晶，得水解产物(Ⅵ)，收率95%。
水解产物(Ⅵ)、醋酐和醋酸混合，加数滴浓硫酸，回流。减压浓缩后水洗，用氯仿重结晶，得酰化产物(Ⅶ)，收率90%。酰化产物(Ⅶ)、顺2，6-二甲基哌嗪和吡啶，一起回流。浓缩至干后水洗，乙醇重结晶，得缩合产物(Ⅷ)，收率84%。
缩合产物(Ⅷ)和5%氢氧化钠于110℃下反应。用水稀释，稀盐酸调至Ph=9。过滤，用氨水重结晶，得司氟沙星，收率91％，熔点267～270℃(分解)。
司帕沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
司帕沙星 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1884
- 产品名称：司帕沙星 Sparfloxacin
- CAS编号：110871-86-8
- 包装：50mg
- 价格：647.01元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1884
- 产品名称：Sparfloxacin
- CAS编号：110871-86-8
- 包装：1g
- 价格：5487.3元
司帕沙星生产厂家
- 公司名称：DR-EHREN
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@analytical-standards.com
- 国家：德国
- 产品数：5545
- 优势度：66
- 公司名称：HPC Standards GmbH
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- 电子邮件：chulze@hpc-standards.com
- 国家：德国
- 产品数：2139
- 优势度：58
- 公司名称：Opteby Scientific GmbH
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- 电子邮件：anfragen@opteby.com
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- 产品数：170
- 优势度：58
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- 电子邮件：sales@chemcube.eu
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- 产品数：4083
- 优势度：34
- 公司名称：PARAGOS
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- 电子邮件：info@paragos.com
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- 产品数：6371
- 优势度：39
- 公司名称：Service Chemical Inc.
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- 电子邮件：sales@chemos-group.com
- 国家：德国
- 产品数：6350
- 优势度：71
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