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沃塞洛托

沃塞洛托,1446321-46-5,结构式
沃塞洛托
  • CAS号:1446321-46-5
  • 英文名:Voxelotor
  • 中文名:沃塞洛托
  • CBNumber:CB73053893
  • 分子式:C19H19N3O3
  • 分子量:337.37
  • MOL File:1446321-46-5.mol
沃塞洛托化学性质
  • 熔点 :95 - 97oC
  • 沸点 :539.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :7.67±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White

沃塞洛托性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Voxelotor (GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,能够增加血红蛋白与氧的亲和力,是血红蛋白调节剂。
  • 体外研究

    GBT440是一种新型有效的镰刀形红细胞血红蛋白的异位效应物,能够提高血红蛋白与氧气的亲和力、提高其携氧能力、抑制低氧条件下血红细胞形成多聚体。GBT440对CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4的IC50范围在7.9-148 μM。它不是P-gp或BCRP转运体的底物。它能与Hb的N端结合。

  • 体内研究 GBT440在大鼠、犬类、猴子中具有良好的口服生物利用度,分别为60, 37 和 36%。在这几个物种中,具有相似的血液和血浆半衰期,约为20小时。GBT440在所有动物物种中的T 1/2 比在血红细胞中的T 1/2 短,GBT440与血红蛋白的结合是可逆过程。GBT440目前在SCD患者的治疗试验中处于临床3期(NCT03036813)。GBT440能够增加血红蛋白与氧的亲和力;在具镰状细胞疾病的小鼠模型中,GBT440减少镰形化细胞、延长红细胞半衰期。在SCD小鼠模型中,GBT同样延长红细胞半衰期、减少网织红细胞数目、阻止来自体外的红细胞镰形化。在动物模型中适用的口服剂量也同样适用于人体给药,可每日服药一次,对血红细胞具有高度选择性,具有治疗安全性。其药代动力学与剂量成一定比例,终末半衰期为1.5至3天。
沃塞洛托上下游产品信息
上游原料
下游产品
沃塞洛托 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-18681
  • 产品名称:Voxelotor
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:493元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S8540
  • 产品名称:沃塞洛托 Voxelotor (GBT440)
  • CAS编号:1446321-46-5
  • 包装:5mg
  • 价格:647.32元
沃塞洛托生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
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