ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂试剂级价格

CAS号:1597403-47-8
英文名:ISRIB (trans-isoMer)
中文名:ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
CBNumber:CB72714669
分子式:C22H24Cl2N2O4
分子量:451.34
MOL File:1597403-47-8.mol

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂化学性质

沸点 :719.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.96 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态 :solid
酸度系数(pKa) :13.63±0.40(Predicted)
颜色 :White to off-white

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性 ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.
体外研究 ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究 ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
生物活性 ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
靶点
Target Value
PERK
(Cell-free assay) 5 nM
体外研究
ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究 ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
用途一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.