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双盐酸盐色瑞替尼

双盐酸盐色瑞替尼,1380575-43-8,结构式
双盐酸盐色瑞替尼
  • CAS号:1380575-43-8
  • 英文名:LDK-378 dihydrochloride
  • 中文名:双盐酸盐色瑞替尼
  • CBNumber:CB72666649
  • 分子式:C28H37Cl2N5O3S
  • 分子量:594.6
  • MOL File:1380575-43-8.mol
双盐酸盐色瑞替尼化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥12.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.7 mg/mL in H2O; ≥29.65 mg/mL in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :Light yellow to yellow

双盐酸盐色瑞替尼性质、用途与生产工艺

  • 简介

    双盐酸盐色瑞替尼LDK378 2Hcl是ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。

  • 体外研究 LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性,IC50分别是26.0 nM和22.8 nM,在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中,IC50分别是319.5 nM和2477 nM。
  • 体内研究 LDK378可降低形成活性代谢物的可能性,并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽(GSH)的加合物(<1%)无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性,表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性,LDK378在动物体内(小鼠、大鼠、狗和猴)表现出低血浆清除作用,口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中,LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后,表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。
双盐酸盐色瑞替尼上下游产品信息
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下游产品
双盐酸盐色瑞替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15656A
  • 产品名称:双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride
  • CAS编号:1380575-43-8
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15656A
  • 产品名称:双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride
  • CAS编号:1380575-43-8
  • 包装:10mg
  • 价格:770元
双盐酸盐色瑞替尼生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:苏州亚科科技股份有限公司
  • 联系电话:0512-87182056 18013166090
  • 电子邮件:lingling.qi@yacoo.com.cn
  • 国家:中国
  • 产品数:7295
  • 优势度:60
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