达帕菲尼甲磺酸盐

达帕菲尼甲磺酸盐化学性质

熔点 :>234oC (dec.)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
形态 :White solid.
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :YKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N
SMILES :S(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O

安全信息

达帕菲尼甲磺酸盐性质、用途与生产工艺

简介
达拉菲尼（Dabrafenib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar（达帕菲尼，dabrafenib）与Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申请。

Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。
用途
达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂，在具有BRAF（V600）突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性，具有可控的安全性。
靶点
Target Value
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) 0.7 nM
B-Raf
(Cell-free assay) 5.2 nM
C-Raf
(Cell-free assay) 6.3 nM

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