盐酸维拉唑酮

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸维拉唑酮试剂级价格

盐酸维拉唑酮

CAS号:163521-08-2
英文名:Vilazodone Hydrochloride
中文名:盐酸维拉唑酮
CBNumber:CB72521214
分子式:C26H28ClN5O2
分子量:477.98582
MOL File:163521-08-2.mol

盐酸维拉唑酮化学性质

熔点 :279°C(lit.)
闪点 :9℃
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Hygroscopic

安全信息

危险品标志 :F,T
危险类别码 :11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 :7-16-36/37-45
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
海关编码 :29329990

盐酸维拉唑酮性质、用途与生产工艺

生物活性 Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。
靶点
Target Value
SSRI
5-HT1A
体外研究
Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠，豚鼠，小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力（PKI≥9.3）。
体内研究 Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中，Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中，单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone（1-10 毫克/千克，口服）剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB（N，N-二甲基-2 -（2-氨基-4-氰基苯硫基）苄胺）结合大鼠大脑皮质和海马，表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中，Vilazodone（10 毫克/公斤，口服）被证实会导致细胞外5-HT增加2倍，但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。在大鼠中，Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时，Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone（20 毫克/公斤和40 毫克/公斤）抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中，所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响，但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中，Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。