ChemicalBook CAS数据库列表 马拉维若
马拉维若
- CAS号:376348-65-1
- 英文名:Maraviroc
- 中文名:马拉维若
- CBNumber:CB71270957
- 分子式:C29H41F2N5O
- 分子量:513.68
- MOL File:376348-65-1.mol
马拉维若化学性质
- 熔点 :79-81°C
- 密度 :1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: >30mg/mL
- 酸度系数(pKa) :7.3(at 25℃)
- 形态 :white powder
- 颜色 :White
- 旋光性 (optical activity) :[α]-15/D
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
- InChIKey :GSNHKUDZZFZSJB-RWJISDSDNA-N
- SMILES :C(N1[C@@H]2CC[C@H]1C[C@H](N1C(=NN=C1C(C)C)C)C2)C[C@@H](C1C=CC=CC=1)NC(C1CCC(F)(F)CC1)=O |&1:2,5,7,19,r|
- CAS 数据库 :376348-65-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :48/22
- 安全说明 :22-36
- WGK Germany :1
- 毒害物质数据 :376348-65-1(Hazardous Substances Data)
马拉维若性质、用途与生产工艺
- 抗HIV新药 马拉维若是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,马拉维若是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。
- 生物活性 Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
-
靶点
Target Value CCR5
(Cell-free assay)MIP-1α
(Cell-free assay)3.3 nM RANTES
(Cell-free assay)5.2 nM MIP-1β
(Cell-free assay)7.2 nM -
体外研究
Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时，IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时，也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒，平均IC90为13.7 nM。 在浓度高达其IC50的1000倍时，Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用.
- 体内研究 Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时，作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类，1.5小时后达到 C max (256 ng/ml)，生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠，大约 30% 给药剂量从肠道吸收。雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后，再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染，而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内，CD4 T细胞明显下降，而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。
马拉维若上下游产品信息
上游原料
- N-苄基托品酮 376348-71-9 4,4-二氟环己甲酸 4,4-二氟-N-((1S)-3-氧代-1-苯基丙基)环己烷-1-甲酰胺 8-苄基-3-外型-(5-异丙基-3-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷 (S)-3-氨基-3-苯基丙酸甲酯 (S)-3-氧代-1-苯基丙基氨基甲酸叔丁酯 (1R,3s,5S)-3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷 376348-70-8 376348-75-3 3-(3-异丙基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)-8-氮杂双环[3.2.1]]辛烷对甲苯磺酸盐 乙基-4,4-二氟环己烷羧酸盐 (3S)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯基丙酸甲酯
下游产品
马拉维若 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW37634865101
- 产品名称：马拉维若
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- 包装：100MG
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- 产品编号：HY-13004
- 产品名称：马拉维若 Maraviroc
- CAS编号：376348-65-1
- 包装：5mg
- 价格：536元
马拉维若生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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