阿司咪唑

生物活性靶点阿司咪唑试剂级价格

阿司咪唑

CAS号:68844-77-9
英文名:Astemizole
中文名:阿司咪唑
CBNumber:CB6741448
分子式:C28H31FN4O
分子量:458.57
MOL File:68844-77-9.mol

阿司咪唑化学性质

熔点 :172.9°C
沸点 :627.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.1587 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa) :pKa 4.85(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain);8.69(H2O t=25.0 I=0.025) (Uncertain)
形态 :powder
颜色 :Crystals
水溶解性 :It is soluble in DMSO (25 mg/ml ), ethanol (25 mg/ml), chloroform, methanol, and water (partly miscible).
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany :3
RTECS号 :DD8968000
海关编码 :2933992600
毒害物质数据 :68844-77-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orl-rat: >2560 mg/kg AIPTAK 251,39,81

阿司咪唑 MSDS

Astemizole

阿司咪唑化学药品说明书

阿司咪唑片

阿司咪唑性质、用途与生产工艺

生物活性 Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。
靶点
Target Value
Eag1
()
Erg potassium channel
()
H1 receptor
(Cell-free assay) 4.7 nM
化学性质白色结晶，无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂，几不溶于水。UV最大吸收(乙醇)：219，249，286nm(ε27 250．229，6480．293，8634．280)；(0.1mol/L盐酸)：209，277nm(e57889．908，18073．394)。急性毒性LD₅₀(mg/kg)：＞2560口服。
用途新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体，结合力强于常规抗组胺药，且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。
生产方法化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h，环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基，得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化，得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化，得阿司咪唑。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡
储运特性通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水