盐酸伐地那非

简介不良反应作用机制生物活性靶点体外研究盐酸伐地那非试剂级价格

盐酸伐地那非

CAS号:224785-91-5
英文名:Vardenafil hydrochloride
中文名:盐酸伐地那非
CBNumber:CB6672278
分子式:C23H33ClN6O4S
分子量:525.07
MOL File:224785-91-5.mol

盐酸伐地那非化学性质

熔点 :214-216°C
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM); Water: ≥ 100 mg/mL (190.45 mM)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White Cyrstalline
InChIKey :XCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl

安全信息

海关编码 :2933299090

盐酸伐地那非性质、用途与生产工艺

简介
盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。
不良反应
作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。
作用机制三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。
生物活性 Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。