合成生长抑素

概述应用作用机理概述生理功能药代动力学用法用量注意与禁忌合成生长抑素试剂级价格

合成生长抑素

CAS号:38916-34-6
英文名:15-28-Somatostatin-28
中文名:合成生长抑素
CBNumber:CB6417646
分子式:C76H104N18O19S2
分子量:1637.88
MOL File:38916-34-6.mol

合成生长抑素化学性质

熔点 :>211°C (dec.)
沸点 :1970.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :−20°C
溶解度 :H₂O: 1 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :2.94±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in water(25,00°C 1,00 g/L), Methanol.
Merck :13,8788
BRN :6436064
序列 :Ala-Gly-c[Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys]-OH,(Disulfide bridge: Cys-Cys)
InChIKey :NHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :WF8751700
F :3-10-21

合成生长抑素性质、用途与生产工艺

概述
醋酸生长抑素，即生长激素释放抑制因子，是人体内存在的一种内源性调节激素，对多种生理功能具有广泛的抑制作用。
应用
醋酸生长抑素临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血，严重急性胃、十二指肠溃疡出血，急性糜烂性胃炎或出血性胃炎，胰、胆和肠屡的辅助治疗，糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
作用机理
醋酸生长抑素通过内分泌、外分泌、神经性分泌和特别的旁分泌，发挥其自身作用的多样性与特异性。对生长激素、促甲状腺素、胰岛素、胰高血糖素、胰多肽、胆囊收缩素、胃泌素等多种激素均有抑制作用。也可抑制胃酸、肝胆汁分泌，影响胃肠道吸收、运动及血流。对胰、肝、胃细胞起保护作用。
概述
生长抑素英文名：Somatostatin，分子式为：C76H104N18O19S2，分子量1637.89。生长抑素是由下丘脑的正中隆起和胰岛的δ细胞合成的，1973年由德国的Guillemin博士从绵羊的下丘脑分离得到并阐明其结构。Guillemin博士因此获得1977年诺贝尔医学和生理学奖。生长抑素化学结构为分子内带有一对二硫键的十四肽，在人体中主要存在于中枢神经系统和周围器官（如：胃，肠，胰，皮肤等），最大浓度见以下丘脑，但以消化道含量最大。
临床常应用于严重急性食管静脉曲张破裂出血，严重急性胃、十二指肠溃疡出血，急性糜烂性胃炎或出血性胃炎，胰、胆和肠屡的辅助治疗，糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。其他一些作用和用途正随着其基础研究和临床的深入而不断被发现。因此生长抑素的应用前景广阔，市场需求量正逐年增加。
生理功能 1. 抑制腺垂体分泌生长素、催乳素、促甲状腺素和促肾上腺皮质激素。2. 抑制胰腺、胃肠道内分泌细胞分泌胰岛素、胰高血糖素、血管活性肠肽、胰多肽、胃泌素、胆囊收缩素和胃动素。3 . 抑制胰腺、胃肠道外分泌腺分泌胰液碳酸氢盐、胰酶类、水分、胃酸、造血内因子、胃蛋白酶等。4 . 抑制胃肠道运动和对葡萄糖、氨基酸、甘油三酯的吸收，并促进离子的转运。5. 抑制内脏血流。6 . 抑制细泡细胞增殖和肿瘤生长。7 . 对胃粘膜细胞、肝细胞的适应性保护作用。8 . 抑制CNS 活性。9 . 激活鸦片受体。10 . 抑制或刺激组胺释放。
药代动力学本品静脉注射后t1/2为1.1～3min，肝病病人注射后t1/2为1.2～8min，慢性肾功能不全病人注射后t1/2为2.6～4.9min。以75μg/h的速度静滴本品，15min内达到稳定浓度1250μg/L，代谢清除率约为1L/min，t1/2为2.7min。本品在肝内迅速代谢，主要经尿排泄，4h后排出40%，24h后排出70%。临床主要用于各种原因引起的上消化道出血，尤其是食管-胃底静脉曲张出血；也用于胰、胆、肠瘘的辅助治疗；胰腺手术并发症的预防和治疗；糖尿病酸中毒的辅助治疗；也用于肢端肥大症及其合并症的治疗。
用法用量急性严重上消化道出血：以250μg/h的速度连续静脉滴注；必要时先给250μg静脉推注，时间不少于3min。止血后再连续给药48～72h，总疗程不超过120h。预防胰腺炎术后合并症：手术开始时以250μg/h速度静脉滴注，持续至术后第5日。急性胰腺炎：以250μg/h速度静脉滴注5～7d。糖尿病酮症酸中毒：以100～500μg/h速度静脉滴注给药；同时结合胰岛素治疗。
注意与禁忌连续静脉给药过程中，应不断地滴注，换药时间不能超过1min。如间断时间长，需重新给予250μg的冲击量，再继以250μg/h的速度滴注。如有可能应用输液泵给药，以获得稳定的输入量。本品不适于动脉出血。治疗急性胰腺炎应在确诊后立即给药。注入本品可有短暂的恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻度变化。本品应保存在2～8℃的低温条件下。
参考质量标准外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%