ChemicalBook CAS数据库列表 巴洛沙韦酯
巴洛沙韦酯
- CAS号:1985606-14-1
- 英文名:Baloxavir marboxil
- 中文名:巴洛沙韦酯
- CBNumber:CB63361382
- 分子式:C27H23F2N3O7S
- 分子量:571.55
- MOL File:1985606-14-1.mol
巴洛沙韦酯化学性质
- 沸点 :712.8±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO:45.0(Max Conc. mg/mL);78.73(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :-1.46±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
- InChIKey :HKVHAHZGMLTCDW-BWFGELNCSA-N
- SMILES :C(O)(=O)OC(OC1=C2N(C=CC1=O)N([C@H]1C3=CC=C(F)C(F)=C3CSC3=CC=CC=C31)[C@]1([H])COCCN1C2=O)C
巴洛沙韦酯性质、用途与生产工艺
- 概述 2018年2月,由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的新型抗流感药物巴洛沙韦酯(Baloxavirmarboxil,商品名:Xofluza)在日本得到了加速批准并获批上市。巴洛沙韦酯是一款创新的Cap依赖型核酸内切酶抑制剂,也是世上少数可以抑制流感病毒增殖的新药。2018年6月,美国食品药品监督管理局(FDA)接受巴洛沙韦酯的新药上市申请,并授予其优先审评资格。
- 适应症 巴洛沙韦酯适用于≥12岁、罹患急性无并发症流感,在症状出现不超过48h的患者。应注意用药的局限性:流感病毒随时间变化,并存在病毒类型和亚型等因素,一旦出现病毒的耐药性和病毒的致病力变化,可能会削弱抗病毒药的临床疗效,在决定是否服用巴沙洛韦酯时,应考虑当地流行的病毒株对药物敏感性的可用信息。
-
制备
日本专利JP6212678报道了巴洛沙韦酯的合成方法,利用3,4-二氟苯甲酸为原料在LDA作用下与DMF反应得到2-甲酰基-3,4-二氟苯甲酸,然后与苯硫酚形成硫代缩醛后再利用硼烷还原并分离得到2-苯硫甲基-3,4-二氟苯甲酸,再PPA关环得到7,8-二氟二苯并[b,e]硫杂卓-11(6H)-酮,最后在硼氢化钠还原下得到关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇。利用3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸经过酯化后与肼基甲酸叔丁酯反应得到3-(苄氧基)-1-((叔丁氧羰基)氨基)-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-甲酸甲酯水合物,然后与2-(2,2-二甲氧基乙氧基)乙胺发生氨酯交换反应,再在甲磺酸作用下环合得到7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮半水合物,接着与(R)-四氢呋喃-2-甲酸缩合后结晶拆分再脱去手性辅基得到关键手性母环分子(R)-7-(苄氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮。然后利用该关键母环分子在格氏试剂作用下与正己醇发生交换反应,再与关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇对接,最后脱丁基并与氯甲酸碳酸甲酯缩合得到最终产品巴洛沙韦酯。
-
抗流感病毒药
巴洛沙韦酯是前体药物,进入体内水解为活性物质巴洛沙韦,发挥抗流感病毒的活性。
巴洛沙韦是一种具有全新作用机制的抗流感药物,可抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶,从而阻断病毒自身mRNA 的转录。巴洛沙韦半衰期约80小时,仅需服药1次。 - 作用机制 巴洛沙韦酯是一种小分子前体药物,其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同,它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶,可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感药物的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些药物相比,巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。
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适应症
巴洛沙韦酯(baloxavir marboxil)是流感病毒cap依赖型核酸内切酶的一种选择性抑制剂。该药已在甲型和乙型流感病毒感染(包括对目前抗病毒剂耐药的病毒株)的临床前模型中显示出治疗活性。
巴洛沙韦酯在2018年获FDA批准上市,是具有新型作用机制的抗流感新药,它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶,可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。
巴洛沙韦是由盐野义制药研发,并与罗氏公司,包括罗氏子公司美国基因泰克,签署了共同全球开发和商业化巴洛沙韦的协议,目前盐野义/罗氏在国内正在开展巴洛沙韦酯的流感3期临床。
巴洛沙韦酯上下游产品信息
上游原料
下游产品
巴洛沙韦酯 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-109025
- 产品名称:巴洛沙韦酯 Baloxavir marboxil
- CAS编号:1985606-14-1
- 包装:1mg
- 价格:409元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-109025
- 产品名称:巴洛沙韦酯 Baloxavir marboxil
- CAS编号:1985606-14-1
- 包装:5mg
- 价格:900元
巴洛沙韦酯生产厂家
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
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- 电子邮件:marketing@targetmol.com
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- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
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