ChemicalBook CAS数据库列表 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑

5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑

CAS号:935273-79-3
英文名:MK-4101
中文名:5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
CBNumber:CB63123144
分子式:C24H24F5N5O
分子量:493.47
MOL File:935273-79-3.mol

5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑化学性质

5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑性质、用途与生产工艺

生物活性 MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。
靶点
Target Value
SMO
()
体外研究
MK-4101在转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物，IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞。
体内研究 MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡，从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。此外，它在体内能被很好地吸收，主要汇聚到胆汁。

5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑上下游产品信息

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更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-100036
产品名称：5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 MK-4101
CAS编号：935273-79-3
包装：2mg
价格：165元

更新日期：2024/11/08
产品编号：HY-100036
产品名称：5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑 MK-4101
CAS编号：935273-79-3
包装：5mg
价格：310元

5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑生产厂家

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Target	Value
SMO ()