ChemicalBook CAS数据库列表 N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
- CAS号:1831110-54-3
- 英文名:MS023
- 中文名:N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
- CBNumber:CB63121120
- 分子式:C17H25N3O
- 分子量:287.4
- MOL File:1831110-54-3.mol
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺化学性质
- 沸点 :437.8±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.075±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :≥28.7 mg/mL in DMSO; ≥13.7 mg/mL in EtOH; ≥23.3 mg/mL in H2O
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :17.44±0.50(Predicted)
- 颜色 :white to light brown
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
-
靶点
IC50: 30 nM (PRMT1), 119 nM (PRMT3), 83 nM (PRMT4), 4 nM (PRMT6), 5 nM (PRMT8)
-
体外研究
MS023 (1-1000 nM; 48 hours) inhibits PRMT1 methyltransferase activity in MCF7 cells.
MS023(1-1000 nM; 20 hours) inhibits PRMT6 methyltransferase activity in HEK293 cells.Western Blot Analysis
Cell Line: MCF7 and HEK293 cells Concentration: 1.4, 4, 12, 37, 111, 333, and 1000 nM Incubation Time: 48 hours for MCF7 cells; 20 hours for HEK293 cells Result: Treatment potently and concentration-dependently reduced cellular levels of H4R3me2a (IC 50 =9±0.2 nM).
Treatment concentration-dependently reduced the H3R2me2a mark (IC 50 =56±7 nM). -
体内研究
Administration of MS023 (160 mg/kg, i.p) in combination with PKC412 (100 mg/kg, i.g.) blocks MLL-r acute lymphoblastic leukemia (ALL) propagation by inhibiting maintenance of functional MLL-r ALL-initiating cells.
Animal Model: NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells Dosage: 160 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; PKC412 (100 mg/kg, i.g.), MS023 (160 mg/kg, i.p), or a combination for 4 weeks Result: Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺上下游产品信息
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N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-19615
- 产品名称:N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 MS023
- CAS编号:1831110-54-3
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- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-19615
- 产品名称:N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 MS023
- CAS编号:1831110-54-3
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N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺生产厂家
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