ChemicalBook CAS数据库列表 GDC 0032
GDC 0032
- CAS号:1282512-48-4
- 英文名:GDC-0032
- 中文名:GDC 0032
- CBNumber:CB62658188
- 分子式:C24H28N8O2
- 分子量:460.53
- MOL File:1282512-48-4.mol
GDC 0032化学性质
- 沸点 :783.3±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :15.54±0.50(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
GDC 0032性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)0.12 nM(Ki) PI3Kα
(Cell-free assay)0.29 nM(Ki) PI3Kγ
(Cell-free assay)0.97 nM(Ki) PI3Kβ
(Cell-free assay)9.1 nM(Ki) C2β
(Cell-free assay)292 nM -
体外研究
GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。
- 体内研究 GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t 1/2 为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。
GDC 0032上下游产品信息
上游原料
下游产品
GDC 0032 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13898
- 产品名称：Taselisib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：318元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13898
- 产品名称：GDC 0032 Taselisib
- CAS编号：1282512-48-4
- 包装：5mg
- 价格：700元
GDC 0032生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
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- 国家：美国
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