ChemicalBook CAS数据库列表 PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
- CAS号:1243243-89-1
- 英文名:Wnt-C59
- 中文名:PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
- CBNumber:CB62645245
- 分子式:C25H21N3O
- 分子量:379.45
- MOL File:1243243-89-1.mol
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)化学性质
- 熔点 :>159°C (dec.)
- 沸点 :628.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :+2C to +8C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 7 mg/ml) or in Ethanol (up to 6 mg/mL)
- 形态 :Off-white powder
- 酸度系数(pKa) :13.78±0.70(Predicted)
- 颜色 :Tan
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
- 海关编码 :2933399990
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
-
靶点
Target Value Porcn
(HEK293 cells )74 pM -
体外研究
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
- 体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)上下游产品信息
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PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW124324389101
- 产品名称：试剂Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59)
- CAS编号：
- 包装：25mg
- 价格：747元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15659
- 产品名称：PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59
- CAS编号：1243243-89-1
- 包装：2mg
- 价格：800元
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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