PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
英文名称:Wnt-C59
CAS号:1243243-89-1
分子式:C25H21N3O
分子量:379.45
EINECS号:
Mol文件:1243243-89-1.mol
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 性质
| 熔点 | >159°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 628.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.198±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 7 mg/ml）或乙醇（高达 6 mg/mL） |
| 形态 | 类白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.78±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 棕褐色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 用途与合成方法
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
| Target | Value |
|
Porcn
(HEK293 cells ) | 74 pM |
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW124324389101 | 试剂Wnt-C59 (C59) | 25mg | 747 | |
| 2024-11-08 | HY-15659 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) | 1243243-89-1 | 2mg | 800 |
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纯度：>98%
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;1g/
备注：现货,白色粉末
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英文名称：Wnt-C59
CAS：1243243-89-1
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英文名称：Wnt-c59
CAS：1243243-89-1
纯度：98% LC-MS
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2024-12-03
化合物 Wnt-C59|T2242|TargetMol
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2024-12-02
"PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)"相关产品信息
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1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-4-phenylbutane-1,4-dione
THIAZOVIVIN
Y27632 (HYDROCHLORIDE)
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
苹果酸舒尼替尼
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维罗非尼
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