PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)

生物活性靶点体外研究体内研究 PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 试剂级价格

CAS号:1243243-89-1
英文名:Wnt-C59
中文名:PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
CBNumber:CB62645245
分子式:C25H21N3O
分子量:379.45
MOL File:1243243-89-1.mol

PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)化学性质

熔点 :>159°C (dec.)
沸点 :628.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :+2C to +8C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 7 mg/ml) or in Ethanol (up to 6 mg/mL)
形态 :Off-white powder
酸度系数(pKa) :13.78±0.70(Predicted)
颜色 :Tan
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.

安全信息

海关编码 :2933399990

PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)性质、用途与生产工艺

生物活性 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
靶点
Target Value
Porcn
(HEK293 cells ) 74 pM
体外研究
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。