血管扩张药 适应症 用法用量 不良反应和注意事项 生物活性 靶点 吡贝地尔 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  吡贝地尔

吡贝地尔

吡贝地尔,3605-01-4,结构式
吡贝地尔
  • CAS号:3605-01-4
  • 英文名:2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
  • 中文名:吡贝地尔
  • CBNumber:CB6261328
  • 分子式:C16H18N4O2
  • 分子量:298.34
  • MOL File:3605-01-4.mol
吡贝地尔化学性质
  • 熔点 :98°
  • 沸点 :439.76°C (rough estimate)
  • 密度 :1.1183 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6000 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :7.17±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White
  • Merck :14,7493
  • CAS 数据库 :3605-01-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • RTECS号 :UV9704000
  • 海关编码 :2933.59.8000
  • 毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 88 i.v., 690 i.p., 1460 orally (Laubie)

吡贝地尔 化学药品说明书


吡贝地尔|药物应用信息

吡贝地尔性质、用途与生产工艺

  • 血管扩张药 吡贝地尔又称泰舒达、哌利必地、双哌嘧啶,是临床上常用的一种外周血管和脑血管扩张药,属多巴胺受体激动剂,可单一用药或与左旋多巴联合用药治疗帕金森病,改善老年人智能缺陷所致的某些症状,如注意力和记忆力下降、眩晕、下肢动脉栓塞性疾病所致的间歇性跛行(2期)的辅助治疗。视网膜缺陷性发作,改善视敏度,作用类似多巴胺,副作用类似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循环,对阻塞性或栓塞性眼底病有一定疗效。
    吡贝地尔可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔在治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。口服吸收迅速,Tmax为1h。血浆蛋白结合率较低。故本药和其他药物发生相互作用的可能性很少。t1/2为1.7~6.9h。该药有两种代谢产物,其一为单羟基衍生物,其二为双羟基衍生物,所吸收的吡贝多尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄,在24h约50%、48h全部清除,有25%自胆汁排泄。该药并能逐渐释放出活性成分,治疗作用可持续24h以上。
  • 适应症 用于颤证。可作为单一用药。特别治疗以震颤为主要症状的病人。亦可与左旋多巴合并使用,作为初期或后期的治疗。
    用于痛症。解痉止痛,可用于筋脉不通的痛性症状 (如步行时痛性痉挛)。
    用于外周循环障碍。取其活血通络作用,治疗因经脉瘀阻所致的循环血量和每分钟血流量减少,血液浓缩,进而全身性缺氧,脑循环的调节中枢受累的病症。
  • 用法用量 治疗颤证:剂量逐渐增加,单独治疗维持剂量每天150~250mg,分3次餐后服用。吡贝地尔与左旋多巴合用时,一般维持剂量每天50~150mg。其他适应证: 每日50mg,主餐后服用。严重病例每日100mg,分2次服用。
    帕金森氏病:单用本品口服,每日3次,每次50mg,饭后服用;如伍用左旋多巴,则本品可适当减量,每日剂量控制在50~100mg,可分1~3次服用。外周循环障碍:每日1 次,50mg即可。严重时可100mg,分两次服用。
  • 不良反应和注意事项 可见较轻微的胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气,可用多潘立酮治疗。于两餐之间服药或调整剂量,加用CTZ的拮抗剂(多潘立酮)可减轻副作用的发生。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。
    对帕金森氏症病人的治疗剂量如需增加,应逐渐完成,一般日剂量不宜超过250mg。本品为缓释制剂,服用时不要咬碎,应整粒吞服。
    循环衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。
    吡贝地尔不能替代高血压病人的特异性降压治疗。
    对妊娠和哺乳期的妇女尚缺乏这方面的资料,这种危险性尚不完全清楚。
  • 生物活性 Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。
  • 靶点
    TargetValue
    D3 receptor
    ()
    adrenoceptor α2C
    (CHO)
    7.2(pKi)
    adrenoceptor α2A
    (CHO)
    7.1(pKi)
    D2 receptor
    (CHO)
    6.9(pKi)
吡贝地尔上下游产品信息
上游原料
下游产品
吡贝地尔 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12707
  • 产品名称:Piribedil
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:218元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12707
  • 产品名称:吡贝地尔 Piribedil
  • CAS编号:3605-01-4
  • 包装:10mg
  • 价格:350元
吡贝地尔生产厂家
  • 公司名称:CHEMICAL LAND21
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales21@chemicalland21.com
  • 国家:韩国
  • 产品数:6303
  • 优势度:74
3605-01-4, 吡贝地尔相关搜索: