吡诺克辛

白内障药物

吡诺克辛

CAS号:1043-21-6
英文名:Pirenoxine
中文名:吡诺克辛
CBNumber:CB3193073
分子式:C16H8N2O5
分子量:308.25
MOL File:1043-21-6.mol

吡诺克辛化学性质

熔点 :247-248°C
沸点 :699.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Aqueous Base (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :2.63±0.20(Predicted)
颜色 :Very Dark Red to Very Dark Brown
CAS 数据库 :1043-21-6(CAS DataBase Reference)

吡诺克辛 MSDS

1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid

吡诺克辛性质、用途与生产工艺

白内障药物吡诺克辛与羟基的亲和力强于醌型物质，可制止醌型物质对晶体可溶性蛋白的氧化变性作用。还可作为氧化还原剂，阻止ATP酶受到抑制和防止脂质过氧化。作为醛糖还原酶抑制剂，减少晶体内半乳糖醇和山梨醇的合成，降低糖性白内障的发生率。用于初期老年性白内障、外伤性白内障、先天性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等。 注意事项：1.使用前需将1药片投入1瓶溶剂中，待药物完全溶解后，方可使用。片剂溶解入溶剂后，应连续使用，在20天内用完； 2.糖尿病引起的白内障患者，应在使用本品的同时，在医师指导下结合其他方法治疗；3.眼外伤及严重感染时，暂不宜使用。 不良反应:极少数患者可有轻微眼部刺痛。 禁忌:对本品过敏者禁用。

图1为吡诺克辛的结构式
化学性质桔黄色粉末。熔点247-248℃（分解）。不溶于水、乙醇。卡他灵钠盐，又称白内停，易溶于水。
用途该品为防治白内障药物。能改善芳香氨基酸的代谢异常，抑止醌类的化合物的产生，从而对晶体混浊有稳定或延缓发展的功效。主治老年性白内障、糖尿病白内障，也可治疗外伤白内障和先天性白内障。此外，对调节机能有一定影响，有抑止视力减退或增进视力的功效。该品钠盐（白内停）对小鼠，口服LD50大于10000mg/kg，皮下注射大于5000mg/kg，腹腔注射为2120-2250mg/kg；对大鼠，腹腔注射，雄性为2400mg/kg，雌性为1460mg/kg。
生产方法由对苯二酚经重铬酸钠氧化乙酐乙酰化、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金属锡还原、与5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯环合、氢溴酸水解、碳酸氢钠和铁氰化钾溶液氧化、在乙酸下与邻氨基苯酚缩合。