简介 生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺

简介 生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 试剂级价格
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺,658084-64-1,结构式
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
  • CAS号:658084-64-1
  • 英文名:(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
  • 中文名:(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
  • CBNumber:CB62454096
  • 分子式:C24H29N3O2
  • 分子量:391.51
  • MOL File:658084-64-1.mol
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺化学性质
  • 沸点 :629.9±51.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.131
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
  • 酸度系数(pKa) :14.12±0.46(Predicted)
  • 形态 :Yellow liquid
  • 颜色 :white to beige
  • InChIKey :KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2933399990

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺性质、用途与生产工艺

  • 简介

    (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866，是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)，IC50值为0.09nM。

    658084-64-1

  • 生物活性 FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。
  • 体外研究 APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
  • 体内研究 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
  • 生物活性 Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
  • 靶点
    TargetValue
    NMPRTase
    (Cell-free assay)     		0.4 nM(Ki)
  • 体外研究

    APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

  • 体内研究 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
  • 用途  一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺上下游产品信息
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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-50876
  • 产品名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad
  • CAS编号：658084-64-1
  • 包装：5mg
  • 价格：663元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S2799
  • 产品名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 Daporinad (FK866, APO866)
  • CAS编号：658084-64-1
  • 包装：5mg
  • 价格：737.65元
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺生产厂家
  • 公司名称：A.J Chemicals
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@ajchem.in
  • 国家：印度
  • 产品数：6100
  • 优势度：58
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