雷西莫特

雷西莫特化学性质

熔点 :190-193°
沸点 :553.6±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.28
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed to 60 °C)
酸度系数(pKa) :14.63±0.29(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to tan
最大波长(λmax) :325nm(lit.)
Merck :14,8151
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChIKey :BXNMTOQRYBFHNZ-UHFFFAOYSA-N

安全信息

雷西莫特性质、用途与生产工艺

用途雷西莫特用于科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。雷西莫特是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/8激动剂。
生物活性 Resiquimod (R-848, S28463)是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/TLR 8激动剂并可诱导如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。Phase 2。
靶点
Target Value
TLR7
TLR8
体外研究
Resiquimod激活免疫细胞，并通过Toll-样受体7(TLR7)-MyD88-依赖性信号通路诱导野生型脾细胞的增殖。 Resiquimod也会调节树突细胞以增加巨细胞病毒-和HIV-1-特异性T细胞应答。 Resiquimod诱导髓源性抑制细胞分化为巨噬细胞和树突细胞，并且可以通过减少免疫抑制的MDSCs提高癌症免疫治疗效果。
体内研究在野生型小鼠中，Resiquimod (50 nmol, i.p.)诱导IFN-α，TNF-α和IL-12的血清浓度增加，而TLR7-缺失或MyD88-缺失的小鼠不会增加其细胞因子。在过敏性哮喘小鼠模型中，Resiquimod (i.n., 20 μg/小鼠)通过减少Nrf2信号从而减少过敏原诱导的气道反应和炎症。

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