ChemicalBook CAS数据库列表 塞卡替尼
塞卡替尼
- CAS号:379231-04-6
- 英文名:Saracatinib
- 中文名:塞卡替尼
- CBNumber:CB61518531
- 分子式:C27H32ClN5O5
- 分子量:542.03
- MOL File:379231-04-6.mol
塞卡替尼化学性质
- 熔点 :84-89°C
- 沸点 :671.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.348
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (50 mg/ml) and ethanol (54 mg/mL with warming)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :7.55±0.10(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
塞卡替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
-
靶点
Target Value c-Src
(Cell-free assay)2.7 nM LCK
(Cell-free assay)<4 nM c-YES
(Cell-free assay)4 nM EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)4 nM Lyn
(Cell-free assay)5 nM -
体外研究
Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。
-
体内研究
Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。
塞卡替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
塞卡替尼 试剂级价格
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-10234
- 产品名称:塞卡替尼 Saracatinib
- CAS编号:379231-04-6
- 包装:1 mg
- 价格:162元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-109567A
- 产品名称:塞卡替尼 Gemcabene calcium
- CAS编号:379231-04-6
- 包装:5mg
- 价格:750元
塞卡替尼生产厂家
- 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@clearsynth.com
- 国家:印度
- 产品数:6257
- 优势度:58
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58
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