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塞卡替尼

塞卡替尼,379231-04-6,结构式
塞卡替尼
  • CAS号:379231-04-6
  • 英文名:Saracatinib
  • 中文名:塞卡替尼
  • CBNumber:CB61518531
  • 分子式:C27H32ClN5O5
  • 分子量:542.03
  • MOL File:379231-04-6.mol
塞卡替尼化学性质
  • 熔点 :84-89°C
  • 沸点 :671.2±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.348
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (50 mg/ml) and ethanol (54 mg/mL with warming)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :7.55±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

塞卡替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Src
    (Cell-free assay)
    2.7 nM
    LCK
    (Cell-free assay)
    <4 nM
    c-YES
    (Cell-free assay)
    4 nM
    EGFR (L861Q)
    (Cell-free assay)
    4 nM
    Lyn
    (Cell-free assay)
    5 nM
  • 体外研究

    Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。

  • 体内研究

    Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。

塞卡替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
塞卡替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-10234
  • 产品名称:Saracatinib
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:325元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-10234
  • 产品名称:塞卡替尼 Saracatinib
  • CAS编号:379231-04-6
  • 包装:10mg
  • 价格:520元
塞卡替尼生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6088
  • 优势度:71
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