生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 试剂级价格
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺,602306-29-6,结构式
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
  • CAS号:602306-29-6
  • 英文名:AZD 5438
  • 中文名:4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
  • CBNumber:CB61512498
  • 分子式:C18H21N5O2S
  • 分子量:371.46
  • MOL File:602306-29-6.mol
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺化学性质
  • 沸点 :655.2±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.31
  • 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥42.1 mg/mL in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :4.08±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    CDK2
    (Cell-free assay)     		6 nM
    CDK1
    (Cell-free assay)     		16 nM
    CDK9
    (Cell-free assay)     		20 nM
  • 体外研究

    AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM 和17 nM。 AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系，包括肺，结肠直肠，乳腺，前列腺，和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。

  • 体内研究 在体内，AZD5438口服治疗对衍生自各种不同类型的癌症，包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，前列腺癌和卵巢癌的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用，最大TGI范围为38% 到153%。在SW620异种移植物模型中，AZD5438会对各种细胞周期蛋白，比如phH3，磷酸核仁素，PP1a，和几种磷酸- pRb多肽产生剂量依赖性抑制作用。
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10012
  • 产品名称：AZD-5438
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：318元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10012
  • 产品名称：4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 AZD-5438
  • CAS编号：602306-29-6
  • 包装：5mg
  • 价格：700元
4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺生产厂家
  • 公司名称：Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话：+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件：sales@capotchem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：18207
  • 优势度：66
  • 公司名称：Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话：001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 电子邮件：sales@chemreagents.com
  • 国家：美国
  • 产品数：10186
  • 优势度：62
  • 公司名称：VDM Biochemicals
  • 联系电话：0330-2528181
  • 电子邮件：sales@vdmbio.com
  • 国家：美国
  • 产品数：510
  • 优势度：64
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
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