盐酸美西律

抗心律失常药物鉴别方法不良反应应用生物活性靶点体外研究体内研究盐酸美西律试剂级价格

盐酸美西律

CAS号:5370-01-4
英文名:Mexiletine hydrochloride
中文名:盐酸美西律
CBNumber:CB6114224
分子式:C11H18ClNO
分子量:215.72
MOL File:5370-01-4.mol

盐酸美西律化学性质

熔点 :200-203°C
密度 :1.12 g/cm3
储存条件 :2-8°C
溶解度 :ethanol: 50 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.0(at 25℃)
颜色 :white
最大波长(λmax) :272nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,6169
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :5370-01-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-22
安全说明 :36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :KR9300000
海关编码 :2922190900
毒性 :LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160 orally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast)

盐酸美西律化学药品说明书

盐酸美西律|药典2005版
盐酸美西律胶囊|药典2005版

盐酸美西律性质、用途与生产工艺

抗心律失常药物盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride)，俗称慢心律，化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐，是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物，临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。
【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点为200 ～204 ℃。
【注意事项】 1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。
2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。
3.本品安全范围较窄，有效血药浓度范围为 0.5～2μg/ml，当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。
4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用，可增加美西律的代谢速度，降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢，使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效，并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。

图1为盐酸美西律的结构式
鉴别方法 1.取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘试液 2滴，即生成棕红色沉淀。
2.取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法测定，在261nm 的波长处有最大吸收，吸收度为0.44～0.48。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
不良反应发生率约25%，多在用药初期发生，且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。
应用 1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常；
2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏；
3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。
有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
生物活性 Mexiletine HCl (KO1173)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。
靶点
Target Value
Sodium channel
体外研究
Mexiletine是一种局部麻醉剂，抗心律失常药（Ib类），结构类似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流，从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期（ERP）。ERP的降低比动作电位持续时间（APD）降低少，这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性，左心室功能，收缩期动脉压，房室(AV)传导速度，QRS或QT间隔。
体内研究 Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学，这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小，而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程，降低不应性，并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收（生物利用度为90％）。
用途抗心律失常药