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替吡法尼

替吡法尼,192185-72-1,结构式
替吡法尼
  • CAS号:192185-72-1
  • 英文名:Tipifarnib
  • 中文名:替吡法尼
  • CBNumber:CB61011759
  • 分子式:C27H22Cl2N4O
  • 分子量:489.4
  • MOL File:192185-72-1.mol
替吡法尼化学性质
  • 熔点 :211-213°C (dec.)
  • 沸点 :681.7±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :7.20±0.10(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol
安全信息
  • 海关编码 :2933790090

替吡法尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    FTase
    ()
    0.6 nM
  • 体外研究

    与DMSO处理的LGL T细胞相比,用5 μM Tipifarnib处理72小时,凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞,Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中,与DMSO相比,Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外,Tipifarnib浓度低于10 nM时,选择性在克隆性骨髓增生异常综合征(MDS)造血作用中产生毒性,当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时,正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用,在有E2存在时,使IC50值降低8倍,从400 nM降低到50 nM。

  • 体内研究 与单独使用E2处理的肿瘤相比,E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比,Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而,在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。
替吡法尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
替吡法尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10502
  • 产品名称:替吡法尼 Tipifarnib
  • CAS编号:192185-72-1
  • 包装:2mg
  • 价格:600元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10502
  • 产品名称:替吡法尼 Tipifarnib
  • CAS编号:192185-72-1
  • 包装:5mg
  • 价格:1200元
替吡法尼生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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