盐酸马尼地平

作用生物活性靶点体外研究体内研究盐酸马尼地平试剂级价格

盐酸马尼地平

CAS号:89226-75-5
英文名:Manidipine hydrochloride
中文名:盐酸马尼地平
CBNumber:CB5715288
分子式:C35H40Cl2N4O6
分子量:683.62
MOL File:89226-75-5.mol

盐酸马尼地平化学性质

熔点 :157-163°; mp 174-180°; mp 167-170°
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态 :solid
颜色 :White
水溶解性 :Soluble in DMSO. Slightly soluble in water and ethanol /n
Merck :14,5743
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :89226-75-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG III
RTECS号 :US7975300
海关编码 :2933.59.8000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 387, 340, 222, 199 s.c.; 62.2, 68.0, 66.5, 48.8 i.p.; 190, 171, 247, 156 orally (Chiba)

盐酸马尼地平性质、用途与生产工艺

作用马尼地平可同时阻断L型和T型钙通道，对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用，对肾脏的保护作用优于氨氯地平。
生物活性 Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。
靶点
Target Value
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) 2.6 nM
体外研究
在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。
体内研究 Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。 Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。 Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。